Продукция: Лекарственные препараты: Лекарственные средства влияющие на сердечно сосудистую систему
Амлодипин
амлодипин (в форме бесилата)
5 мг N30 таблетки
10 мг N30 таблетки
Состав и форма выпуска
Амлодипин (в форме бесилата) 5 мг, 10 мг, таблетки, 30 шт. в упаковке.
Фармакологическая группа и код АТХ
Блокатор кальциевых каналов; C08CA01.
Фармакологическое действие
Блокатор кальциевых каналов. Блокирует поступление ионов кальция через мембраны в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов.
Механизм гипотензивного действия Амлодипина обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Точный механизм действия Амлодипина при стенокардии окончательно не установлен, но Амлодипин уменьшает ишемию миокарда двумя путями. Амлодипин расширяет периферические артериолы и таким образом снижает ОПСС (постнагрузку), на преодоление которого затрачивается работа сердца. Так как ЧСС не изменяется, уменьшение нагрузки на сердце приводит к снижению потребления энергии и потребности в кислороде. Механизм действия Амлодипина, вероятно, также включает в себя расширение главных коронарных артерий и коронарных артериол как в неизмененных, так и в ишемизированных зонах миокарда. Эта дилатация увеличивает поступление кислорода в миокард у больных с ангиоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия) и предотвращает развитие коронарной вазоконстрикции, вызванной курением.
У больных с артериальной гипертензией разовая суточная доза Амлодипина обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч как в положении лежа, так и стоя. Благодаря медленному началу действия Амлодипин не вызывает острую артериальную гипотензию.
У больных со стенокардией разовая суточная доза Амлодипина увеличивает время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие приступа стенокардии и депрессии сегмента ST (на 1 мм) во время ее выполнения, снижает частоту приступов стенокардии и потребление таблеток нитроглицерина.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение: после приема внутрь в терапевтических дозах Амлодипин хорошо абсорбируется, Cmax в крови достигается через 6-12 ч после приема. Абсолютная биодоступность по расчетам составляет 60-65%.
Vd равен примерно 21 л/кг. Исследования in vitro показали, что примерно 97.5% циркулирующего Амлодипина связано с белками плазмы.
Прием пищи не влияет на абсорбцию Амлодипина.
Метаболизм и выведение: T1/2 из плазмы составляет около 35-50 ч, что соответствует назначению препарата 1 раз/сут.
Css в плазме достигается через 7-8 дней постоянного приема препарата. Амлодипин биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. 10% неизмененного активного вещества и 60% метаболитов выводятся с мочой.
Фармакокинетика в особых клинических случаях: у пожилых и более молодых людей время, необходимое для достижения Cmax Амлодипина в плазме крови, практически одинаковое.
Показания к применению
- артериальная гипертензия
- стабильная стенокардия и ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия)
Режим дозирования
При артериальной гипертензии и стенокардии средняя начальная доза Амлодипина составляет 5 мг 1 раз/сут, которую можно увеличить до максимальной дозы, составляющей 10 мг, в зависимости от индивидуальной реакции больного.
Какой-либо коррекции дозы Амлодипина при одновременном применении тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов или ингибиторов АПФ не требуется.
У пожилых пациентов препарат рекомендуется применять в средних рекомендуемых дозах. При применении в одинаковых дозах Амлодипин одинаково хорошо переносится как пожилыми, так и молодыми пациентами.
Безопасность и эффективность Амлодипина при применении у детей не установлены.
Амлодипин можно применять в средних рекомендуемых дозах для лечения больных с почечной недостаточностью. Изменения концентрации Амлодипина в плазме не коррелируют со степенью нарушения функции почек. Амлодипин не удаляется во время диализа.
Побочное действие
Амлодипин хорошо переносится.
- со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны гиперемия кожных покровов, ощущение тепла, тахикардия, артериальная гипотензия, периферические отеки; редко - брадикардия, желудочковая тахикардия, асистолия, усиление приступов стенокардии.
- со стороны пищеварительной системы: гипертрофический гингивит, тошнота, изжога, диарея; возможны повышение активности трансаминаз печени, возникновение внутрипеченочного холестаза (при длительном приеме в высоких дозах).
- со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль; возможны парестезии, боли в мышцах, тремор, легкие расстройства зрения, нарушения сна (при длительном приеме в высоких дозах).
- аллергические реакции: возможна кожная сыпь, редко – эритема мультиформная.
- в единичных случаях: как и при применении других блокаторов кальциевых каналов отмечались инфаркт миокарда, аритмии (включая желудочковую тахикардию и мерцание предсердий) и боли в грудной клетке (которые невозможно отделить от последствий естественного течения основного заболевания).
В большинстве случаев побочные эффекты носят преходящий дозозависимый характер, появляются сразу после начала лечения и через некоторое время проходят самостоятельно.
Противопоказания
- кардиогенный шок
- выраженная сердечная недостаточность
- выраженный аортальный стеноз
- острый инфаркт миокарда
- острая нестабильная стенокардия
- гипотензия
- повышенная чувствительность к дигидропиридинам, Амлодипину или другим компонентам препарата
Передозировка
Симптомы: имеющиеся данные дают основание предполагать, что значительная передозировка может привести к чрезмерной периферической вазодилатации и последующему заметному и возможно продолжительному снижению АД.
Лечение: в некоторых случаях полезным может быть промывание желудка. Клинически значимая артериальная гипотензия, вызванная передозировкой Амлодипина, требует проведения активных мероприятий, направленных на поддержание функции сердечно-сосудистой системы, включая мониторирование показателей функции сердца и легких, возвышенное положение конечностей и контроль ОЦК и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов и АД может оказаться полезным применение сосудосуживающего препарата, если нет противопоказаний к его применению. Для устранения блокады кальциевых каналов может быть полезным в/в введение кальция глюконата или кальция хлорида. Поскольку Амлодипин в значительной степени связывается с белками, эффективность гемодиализа маловероятна.
Беременность и лактация
Безопасность применения Амлодипина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не установлена. Применение Амлодипина при беременности рекомендуют только в тех случаях, когда нет более безопасной альтернативы, а риск, связанный с самим заболеванием, превышает возможный вред для матери и плода.
При необходимости применения Амлодипина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Лекарственное взаимодействие
Усиление гипотензивного действия Амлодипина наблюдается при одновременном применении с бета-адреноблокаторами, диуретиками, другими антигипертензивными препаратами.
При одновременном применении препарата Амлодипин с ингибиторами цитохрома P450 (циметидин, эритромицин, некоторые флавоноиды, присутствующие в соке грейпфрута) повышается концентрация фелодипина в плазме крови.
При одновременном применении Амлодипина с индукторами микросомальных ферментов (фенитоин, карбамазепин, барбитураты) происходит снижение концентрации фелодипина в плазме крови.
При одновременном применении Амлодипина усиливает гипогликемическое действие инсулина, пероральных противодиабетических средств (бигуанидов, производных сульфонилмочевины).
Особые указания
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с нарушениями функции печени, поскольку период полувыведения Амлодипина (как и у всех блокаторов кальциевых каналов) у таких больных увеличивается.
При остром инфаркте миокарда, тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, сахарном диабете, нарушениях функции печени и/или почек, при злокачественной гипертензии и гиповолемии, а также у больных, находящихся на гемодиализе, Амлодипин следует применять только в условиях клиники под строгим контролем врача.
При появлении на фоне лечения болей за грудиной Амлодипин следует отменить.
У больных с нарушениями функции печени и/или почек следует избегать применения препарата в высоких дозах. У пациентов пожилого возраста более вероятно уменьшение церебрального кровотока из-за резкой периферической вазодилатации.
Отменять препарат следует постепенно, поскольку при внезапном прекращении приема (особенно после длительного лечения) возможно развитие синдрома отмены.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
В начале лечения следует избегать вождения транспортных средств и других потенциально опасных видов деятельности, требующих быстроты психомоторных реакций. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной реакции пациента на препарат.
Условия хранения
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.
Амлодипин (в форме бесилата) 5 мг, 10 мг, таблетки, 30 шт. в упаковке.
Фармакологическая группа и код АТХ
Блокатор кальциевых каналов; C08CA01.
Фармакологическое действие
Блокатор кальциевых каналов. Блокирует поступление ионов кальция через мембраны в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов.
Механизм гипотензивного действия Амлодипина обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Точный механизм действия Амлодипина при стенокардии окончательно не установлен, но Амлодипин уменьшает ишемию миокарда двумя путями. Амлодипин расширяет периферические артериолы и таким образом снижает ОПСС (постнагрузку), на преодоление которого затрачивается работа сердца. Так как ЧСС не изменяется, уменьшение нагрузки на сердце приводит к снижению потребления энергии и потребности в кислороде. Механизм действия Амлодипина, вероятно, также включает в себя расширение главных коронарных артерий и коронарных артериол как в неизмененных, так и в ишемизированных зонах миокарда. Эта дилатация увеличивает поступление кислорода в миокард у больных с ангиоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия) и предотвращает развитие коронарной вазоконстрикции, вызванной курением.
У больных с артериальной гипертензией разовая суточная доза Амлодипина обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч как в положении лежа, так и стоя. Благодаря медленному началу действия Амлодипин не вызывает острую артериальную гипотензию.
У больных со стенокардией разовая суточная доза Амлодипина увеличивает время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие приступа стенокардии и депрессии сегмента ST (на 1 мм) во время ее выполнения, снижает частоту приступов стенокардии и потребление таблеток нитроглицерина.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение: после приема внутрь в терапевтических дозах Амлодипин хорошо абсорбируется, Cmax в крови достигается через 6-12 ч после приема. Абсолютная биодоступность по расчетам составляет 60-65%.
Vd равен примерно 21 л/кг. Исследования in vitro показали, что примерно 97.5% циркулирующего Амлодипина связано с белками плазмы.
Прием пищи не влияет на абсорбцию Амлодипина.
Метаболизм и выведение: T1/2 из плазмы составляет около 35-50 ч, что соответствует назначению препарата 1 раз/сут.
Css в плазме достигается через 7-8 дней постоянного приема препарата. Амлодипин биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. 10% неизмененного активного вещества и 60% метаболитов выводятся с мочой.
Фармакокинетика в особых клинических случаях: у пожилых и более молодых людей время, необходимое для достижения Cmax Амлодипина в плазме крови, практически одинаковое.
Показания к применению
- артериальная гипертензия
- стабильная стенокардия и ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия)
Режим дозирования
При артериальной гипертензии и стенокардии средняя начальная доза Амлодипина составляет 5 мг 1 раз/сут, которую можно увеличить до максимальной дозы, составляющей 10 мг, в зависимости от индивидуальной реакции больного.
Какой-либо коррекции дозы Амлодипина при одновременном применении тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов или ингибиторов АПФ не требуется.
У пожилых пациентов препарат рекомендуется применять в средних рекомендуемых дозах. При применении в одинаковых дозах Амлодипин одинаково хорошо переносится как пожилыми, так и молодыми пациентами.
Безопасность и эффективность Амлодипина при применении у детей не установлены.
Амлодипин можно применять в средних рекомендуемых дозах для лечения больных с почечной недостаточностью. Изменения концентрации Амлодипина в плазме не коррелируют со степенью нарушения функции почек. Амлодипин не удаляется во время диализа.
Побочное действие
Амлодипин хорошо переносится.
- со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны гиперемия кожных покровов, ощущение тепла, тахикардия, артериальная гипотензия, периферические отеки; редко - брадикардия, желудочковая тахикардия, асистолия, усиление приступов стенокардии.
- со стороны пищеварительной системы: гипертрофический гингивит, тошнота, изжога, диарея; возможны повышение активности трансаминаз печени, возникновение внутрипеченочного холестаза (при длительном приеме в высоких дозах).
- со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль; возможны парестезии, боли в мышцах, тремор, легкие расстройства зрения, нарушения сна (при длительном приеме в высоких дозах).
- аллергические реакции: возможна кожная сыпь, редко – эритема мультиформная.
- в единичных случаях: как и при применении других блокаторов кальциевых каналов отмечались инфаркт миокарда, аритмии (включая желудочковую тахикардию и мерцание предсердий) и боли в грудной клетке (которые невозможно отделить от последствий естественного течения основного заболевания).
В большинстве случаев побочные эффекты носят преходящий дозозависимый характер, появляются сразу после начала лечения и через некоторое время проходят самостоятельно.
Противопоказания
- кардиогенный шок
- выраженная сердечная недостаточность
- выраженный аортальный стеноз
- острый инфаркт миокарда
- острая нестабильная стенокардия
- гипотензия
- повышенная чувствительность к дигидропиридинам, Амлодипину или другим компонентам препарата
Передозировка
Симптомы: имеющиеся данные дают основание предполагать, что значительная передозировка может привести к чрезмерной периферической вазодилатации и последующему заметному и возможно продолжительному снижению АД.
Лечение: в некоторых случаях полезным может быть промывание желудка. Клинически значимая артериальная гипотензия, вызванная передозировкой Амлодипина, требует проведения активных мероприятий, направленных на поддержание функции сердечно-сосудистой системы, включая мониторирование показателей функции сердца и легких, возвышенное положение конечностей и контроль ОЦК и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов и АД может оказаться полезным применение сосудосуживающего препарата, если нет противопоказаний к его применению. Для устранения блокады кальциевых каналов может быть полезным в/в введение кальция глюконата или кальция хлорида. Поскольку Амлодипин в значительной степени связывается с белками, эффективность гемодиализа маловероятна.
Беременность и лактация
Безопасность применения Амлодипина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не установлена. Применение Амлодипина при беременности рекомендуют только в тех случаях, когда нет более безопасной альтернативы, а риск, связанный с самим заболеванием, превышает возможный вред для матери и плода.
При необходимости применения Амлодипина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Лекарственное взаимодействие
Усиление гипотензивного действия Амлодипина наблюдается при одновременном применении с бета-адреноблокаторами, диуретиками, другими антигипертензивными препаратами.
При одновременном применении препарата Амлодипин с ингибиторами цитохрома P450 (циметидин, эритромицин, некоторые флавоноиды, присутствующие в соке грейпфрута) повышается концентрация фелодипина в плазме крови.
При одновременном применении Амлодипина с индукторами микросомальных ферментов (фенитоин, карбамазепин, барбитураты) происходит снижение концентрации фелодипина в плазме крови.
При одновременном применении Амлодипина усиливает гипогликемическое действие инсулина, пероральных противодиабетических средств (бигуанидов, производных сульфонилмочевины).
Особые указания
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с нарушениями функции печени, поскольку период полувыведения Амлодипина (как и у всех блокаторов кальциевых каналов) у таких больных увеличивается.
При остром инфаркте миокарда, тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, сахарном диабете, нарушениях функции печени и/или почек, при злокачественной гипертензии и гиповолемии, а также у больных, находящихся на гемодиализе, Амлодипин следует применять только в условиях клиники под строгим контролем врача.
При появлении на фоне лечения болей за грудиной Амлодипин следует отменить.
У больных с нарушениями функции печени и/или почек следует избегать применения препарата в высоких дозах. У пациентов пожилого возраста более вероятно уменьшение церебрального кровотока из-за резкой периферической вазодилатации.
Отменять препарат следует постепенно, поскольку при внезапном прекращении приема (особенно после длительного лечения) возможно развитие синдрома отмены.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
В начале лечения следует избегать вождения транспортных средств и других потенциально опасных видов деятельности, требующих быстроты психомоторных реакций. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной реакции пациента на препарат.
Условия хранения
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.
Данная инструкция по применению не должна быть заменой очной консультации врача.
