Продукция: Лекарственные препараты: Нестероидные противовоспалительные средства
Ацетилсалициловая кислота
ацетилсалициловая кислота
500 мг N10 таблетки
Состав и форма выпуска
Ацетилсалициловая кислота 500 мг, таблетки, 10 шт. в упаковке.
Вспомогательные вещества: крахмал, поливинилпирролидон, тальк, магния стеарат, натрия крахмала гликолат.
Фармакологическая группа и код АТХ
Нестероидное противовоспалительное средство; N02BA01.
Фармакологическое действие
Ацетилсалициловая кислота обладает анальгезирующим, жаропонижающим, противовоспалительным и aнтиагрегационным действием.
Является селективным ингибитором циклооксигеназы – основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты и необратимо тормозит циклооксигеназный путь метаболизма арахидоновой кислоты, которая является предшественником простагландинов, блокирует синтез ПГ (ПГA2, ПГD2, ПГF2aльфа, ПГE2 и др.), которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Уменьшает гиперемию, экссудацию, проницаемость капилляров, активность гиалуронидазы. Ацетилсалициловая кислота в определенном режиме дозирования способствует подавлению синтеза тромбоксана и простациклина в тромбоцитах и клетках эндотелия сосудов. Этим обьясняется его необратимое антиагрегационное действие. Увеличивает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин K-зависимых факторов свертывания (VII, IX, X). Ацетилсалициловая кислота даже в небольших дозах уменьшает выведение мочевой кислоты из организма и можеть стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов.
Противовоспалительный эффект ацетилсалициловой кислоты наступает через 1-2 дня приема (после создания в тканях постоянного терапевтического уровня салицилатов, который составляет 150-300 мкг/мл), достигает максимума при концентрации 20-30 мг% и сохраняется весь период применения. Снижает летальность и риск инфаркта миокарда при нестабильной стенокардии. Эффективен при первичной профилактике сердечно-сосудистых заболеваний, особенно инфаркта миокарда у мужчин старше 40 лет, и для вторичной профилактики инфаркта миокарда.
Фармакокинетика
После приема внутрь достаточно полно всасывается. Во время абсорбции подвергается пресистемной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Резорбированная часть очень быстро гидролизуется специальными эстеразами, поэтому T1/2 составляет не более 15-20 мин. В организме циркулирует (на 75-90% в связи с альбумином) и распределяется в тканях анион салициловой кислоты. Cmax достигается через 2 ч. Сывороточный уровень салицилатов весьма вариабелен. C белками плазмы крови ацетилсалициловая кислота практически не связывается. У новорожденных детей салицилаты могут вытеснять билирубин из связи с альбумином и способствовать развитию билирубиновой энцефалопатии. Салицилаты легко проникают во многие ткани и жидкости организма, в т.ч. в синовиальную, цереброспинальную, перитонеальную, синовиальные оболочки. Диффузия в полость сустава ускоряется при наличии гиперемии и отека, и замедляется - в пролиферативной фазе воспаления. В небольших количествах салицилаты обнаруживают в мозговой ткани, следы - в желчи, поте, фекалиях. При возникновении ацидоза большая часть салицилатов превращается в неионизированную кислоту, хорошо проникающую в ткани, в т.ч. в мозг. Быстро проходят через плаценту, в небольших количествах выводятся с грудным молоком. Биотрансформация салицилатов происходит преимущественно в печени с образованием 4-х основных метаболитов, обнаруживаемых во многих тканях и моче. Экскреция салицилатов осуществляется преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененной форме (60%) и в виде метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается экскреция). Скорость экскреции зависит от дозы - при приеме небольших доз T1/2 составляет 2-3 ч, а с увеличением дозы может возрастать до 15-30 ч.
Показания к применению
- симптоматическое облегчение боли слабой и средней интенсивности различного генеза (головная боль, зубная боль, невралгия, миалгия, альгодисменорея)
- лихорадочные состояния при ОРВИ, гриппе
- ревматические заболевания
Режим дозирования
Препарат назначают внутрь, 500-1000 мг/сут (до 4 г), можно применять 3 раза в сутки; детям старше 12 лет - 250 мг 2 раза в сутки, суточная доза не более 750 мг.
Побочное действие
Шум в ушах, головокружение, снижение слуха, НПВС-гастропатия (диспепсия, боли в эпигастральной области, изжога, тошнота и рвота, тяжелые кровотечения в ЖКТ), нарушения функции печени тромбоцитопения, анемия, лейкопения, синдром Рея, реакции гиперчувствительности (бронхоспазм, отек гортани и крапивница), формирование "аспириновой" бронхиальной астмы и "аспириновой" триады, (эозинофильный ринит, рецидивирующий полипоз носа, гиперпластические синуситы); при длительном применении: интерстициальный нефрит, преренальная азотемия с повышением уровня креатинина крови и гиперкальциемией, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, нефротический синдром, асептический менингит, усиление симптомов застойной сердечной недостаточности, отеки, повышение уровня аминотрансфераз в крови.
Противопоказания
- гиперчувствительность, в т.ч. "аспириновая" триада, "аспириновая" астма
- геморрагические диатезы (гемофилии, болезнь Виллебрантда, телеангиоэктазии)
- расслаивающая аневризма аорты, сердечная недостаточность
- острые и рецидивирующие эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ
- тяжелые нарушения функции печени и почек, острая почечная или печеночная недостаточность
- гиперурикемия, нефролитиаз
- исходная гипопротромбинемия, дефицит витамина К, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура
- беременность (I триместр), грудное вскармливание
- детский и подростковый возраст (до 12 лет)
Особые указания
С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями печени и почек, при бронхиальной астме, эрозивно – язвенных поражениях и кровотечениях из ЖКТ в анамнезе.
За 5-7 суток до хирургического вмешательства необходимо отменить прием ацетилсалициловой кислоты (для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде). Раздражающее действие на ЖКТ могут смягчить назначение после еды, использование таблеток с буферными добавками или покрытых специальной кишечнорастворимой оболочкой. Во время длительной терапии рекомендуется регулярно производить анализ крови и исследовать кал на скрытую кровь.
Передозировка
Может возникать после однократного приема большой дозы или при длительном употреблении ацетилсалициловой кислоты. Если однократная доза меньше 150 мг/кг, острое отравление считают легким, при употреблении 150-300 мг/кг - умеренным и тяжелым.
Симптомы: синдром салицилизма (тошнота, рвота, шум в ушах, общее недомогание, лихорадка - плохой прогностический признак у взрослых). Более тяжелое отравление - ступор, судороги и кома, некардиогенный отек легких, резкая дегидратация, нарушения КЩС (вначале - респираторный алкалоз, затем - метаболический ацидоз), почечная недостаточность и шок. Наибольший риск развития хронической интоксикации отмечается у лиц пожилого возраста при приеме в течение нескольких суток более 100 мг/кг/сут У детей и пациентов пожилого возраста начальные признаки салицилизма не всегда заметны, поэтому целесообразно периодически определять концентрацию салицилатов в крови. Уровень выше 70 мг% свидетельствует об умеренном или тяжелом отравлении; выше 100 мг% - о крайне тяжелом, прогностически неблагоприятном. При отравлении средней тяжести необходима госпитализация по крайней мере на 24 ч.
Лечение: провокация рвоты, назначение активированного угля и слабительных, ощелачивание мочи (показано при уровне салицилатов выше 40 мг%, обеспечивается в/в инфузией гидрокарбоната натрия - 88 мэкв в 1 л 5% раствора глюкозы, со скоростью 10-15 мл/кг/ч), восстановление ОЦК и индукция диуреза (достигается введением гидрокарбоната в той же дозе и разведении, повторяют 2-3 раза); следует иметь в виду, что интенсивная инфузия жидкости пожилым может привести к отеку легких. Не рекомендуется применение ацетазоламида для ощелачивания мочи (может вызывать ацидемию и усилить токсическое действие салицилатов). Гемодиализ показан при уровне салицилатов более 100-130 мг%, а у больных с хроническим отравлением - 40 мг% и ниже при наличии показаний (рефрактерный ацидоз, прогрессирующее ухудшение состояния, тяжелое поражение ЦНС, отек легких и почечная недостаточность). При отеке легких показана ИВЛ смесью, обогащенной кислородом, в режиме положительного давления в конце выдоха; для лечения отека мозга применяют гипервентиляцию и осмотический диурез.
Лекарственное взаимодействие
Ацетилсалициловая кислота усиливает токсичность метотрексата, эффекты других НПВС, наркотических анальгетиков (оксикодона, пропоксифена, кодеина), пероральных противодиабетических препаратов, гепарина, непрямых антикоагулянтов, тромболитиков и ингибиторов агрегации тромбоцитов. Она ослабляет действие антигипертензивных средств, диуретиков, противоподагрических лекарств. Одновременный прием фенацетина, антигистаминных средств, ацетаминофена, кофеина, глюкокортикоидов повышает риск развития побочных реакций ацетилсалициловой кислоты: негативное воздействие на слизистую оболочку ЖКТ. При одновременном приеме с антацидами, содержашими Mg и/или алюминия гидроксид замедляется и ухудшается всасывание ацетилсалициловой кислоты. Ацетилсалициловая кислота повышает концентрацию дигоксина, барбитуратов и солей лития в плазме крови.
Условия хранения
Хранить при комнатной температуре, в защищенном от света, сухом и недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года. Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускается без рецепта врача.
Ацетилсалициловая кислота 500 мг, таблетки, 10 шт. в упаковке.
Вспомогательные вещества: крахмал, поливинилпирролидон, тальк, магния стеарат, натрия крахмала гликолат.
Фармакологическая группа и код АТХ
Нестероидное противовоспалительное средство; N02BA01.
Фармакологическое действие
Ацетилсалициловая кислота обладает анальгезирующим, жаропонижающим, противовоспалительным и aнтиагрегационным действием.
Является селективным ингибитором циклооксигеназы – основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты и необратимо тормозит циклооксигеназный путь метаболизма арахидоновой кислоты, которая является предшественником простагландинов, блокирует синтез ПГ (ПГA2, ПГD2, ПГF2aльфа, ПГE2 и др.), которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Уменьшает гиперемию, экссудацию, проницаемость капилляров, активность гиалуронидазы. Ацетилсалициловая кислота в определенном режиме дозирования способствует подавлению синтеза тромбоксана и простациклина в тромбоцитах и клетках эндотелия сосудов. Этим обьясняется его необратимое антиагрегационное действие. Увеличивает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин K-зависимых факторов свертывания (VII, IX, X). Ацетилсалициловая кислота даже в небольших дозах уменьшает выведение мочевой кислоты из организма и можеть стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов.
Противовоспалительный эффект ацетилсалициловой кислоты наступает через 1-2 дня приема (после создания в тканях постоянного терапевтического уровня салицилатов, который составляет 150-300 мкг/мл), достигает максимума при концентрации 20-30 мг% и сохраняется весь период применения. Снижает летальность и риск инфаркта миокарда при нестабильной стенокардии. Эффективен при первичной профилактике сердечно-сосудистых заболеваний, особенно инфаркта миокарда у мужчин старше 40 лет, и для вторичной профилактики инфаркта миокарда.
Фармакокинетика
После приема внутрь достаточно полно всасывается. Во время абсорбции подвергается пресистемной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Резорбированная часть очень быстро гидролизуется специальными эстеразами, поэтому T1/2 составляет не более 15-20 мин. В организме циркулирует (на 75-90% в связи с альбумином) и распределяется в тканях анион салициловой кислоты. Cmax достигается через 2 ч. Сывороточный уровень салицилатов весьма вариабелен. C белками плазмы крови ацетилсалициловая кислота практически не связывается. У новорожденных детей салицилаты могут вытеснять билирубин из связи с альбумином и способствовать развитию билирубиновой энцефалопатии. Салицилаты легко проникают во многие ткани и жидкости организма, в т.ч. в синовиальную, цереброспинальную, перитонеальную, синовиальные оболочки. Диффузия в полость сустава ускоряется при наличии гиперемии и отека, и замедляется - в пролиферативной фазе воспаления. В небольших количествах салицилаты обнаруживают в мозговой ткани, следы - в желчи, поте, фекалиях. При возникновении ацидоза большая часть салицилатов превращается в неионизированную кислоту, хорошо проникающую в ткани, в т.ч. в мозг. Быстро проходят через плаценту, в небольших количествах выводятся с грудным молоком. Биотрансформация салицилатов происходит преимущественно в печени с образованием 4-х основных метаболитов, обнаруживаемых во многих тканях и моче. Экскреция салицилатов осуществляется преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененной форме (60%) и в виде метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается экскреция). Скорость экскреции зависит от дозы - при приеме небольших доз T1/2 составляет 2-3 ч, а с увеличением дозы может возрастать до 15-30 ч.
Показания к применению
- симптоматическое облегчение боли слабой и средней интенсивности различного генеза (головная боль, зубная боль, невралгия, миалгия, альгодисменорея)
- лихорадочные состояния при ОРВИ, гриппе
- ревматические заболевания
Режим дозирования
Препарат назначают внутрь, 500-1000 мг/сут (до 4 г), можно применять 3 раза в сутки; детям старше 12 лет - 250 мг 2 раза в сутки, суточная доза не более 750 мг.
Побочное действие
Шум в ушах, головокружение, снижение слуха, НПВС-гастропатия (диспепсия, боли в эпигастральной области, изжога, тошнота и рвота, тяжелые кровотечения в ЖКТ), нарушения функции печени тромбоцитопения, анемия, лейкопения, синдром Рея, реакции гиперчувствительности (бронхоспазм, отек гортани и крапивница), формирование "аспириновой" бронхиальной астмы и "аспириновой" триады, (эозинофильный ринит, рецидивирующий полипоз носа, гиперпластические синуситы); при длительном применении: интерстициальный нефрит, преренальная азотемия с повышением уровня креатинина крови и гиперкальциемией, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, нефротический синдром, асептический менингит, усиление симптомов застойной сердечной недостаточности, отеки, повышение уровня аминотрансфераз в крови.
Противопоказания
- гиперчувствительность, в т.ч. "аспириновая" триада, "аспириновая" астма
- геморрагические диатезы (гемофилии, болезнь Виллебрантда, телеангиоэктазии)
- расслаивающая аневризма аорты, сердечная недостаточность
- острые и рецидивирующие эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ
- тяжелые нарушения функции печени и почек, острая почечная или печеночная недостаточность
- гиперурикемия, нефролитиаз
- исходная гипопротромбинемия, дефицит витамина К, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура
- беременность (I триместр), грудное вскармливание
- детский и подростковый возраст (до 12 лет)
Особые указания
С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями печени и почек, при бронхиальной астме, эрозивно – язвенных поражениях и кровотечениях из ЖКТ в анамнезе.
За 5-7 суток до хирургического вмешательства необходимо отменить прием ацетилсалициловой кислоты (для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде). Раздражающее действие на ЖКТ могут смягчить назначение после еды, использование таблеток с буферными добавками или покрытых специальной кишечнорастворимой оболочкой. Во время длительной терапии рекомендуется регулярно производить анализ крови и исследовать кал на скрытую кровь.
Передозировка
Может возникать после однократного приема большой дозы или при длительном употреблении ацетилсалициловой кислоты. Если однократная доза меньше 150 мг/кг, острое отравление считают легким, при употреблении 150-300 мг/кг - умеренным и тяжелым.
Симптомы: синдром салицилизма (тошнота, рвота, шум в ушах, общее недомогание, лихорадка - плохой прогностический признак у взрослых). Более тяжелое отравление - ступор, судороги и кома, некардиогенный отек легких, резкая дегидратация, нарушения КЩС (вначале - респираторный алкалоз, затем - метаболический ацидоз), почечная недостаточность и шок. Наибольший риск развития хронической интоксикации отмечается у лиц пожилого возраста при приеме в течение нескольких суток более 100 мг/кг/сут У детей и пациентов пожилого возраста начальные признаки салицилизма не всегда заметны, поэтому целесообразно периодически определять концентрацию салицилатов в крови. Уровень выше 70 мг% свидетельствует об умеренном или тяжелом отравлении; выше 100 мг% - о крайне тяжелом, прогностически неблагоприятном. При отравлении средней тяжести необходима госпитализация по крайней мере на 24 ч.
Лечение: провокация рвоты, назначение активированного угля и слабительных, ощелачивание мочи (показано при уровне салицилатов выше 40 мг%, обеспечивается в/в инфузией гидрокарбоната натрия - 88 мэкв в 1 л 5% раствора глюкозы, со скоростью 10-15 мл/кг/ч), восстановление ОЦК и индукция диуреза (достигается введением гидрокарбоната в той же дозе и разведении, повторяют 2-3 раза); следует иметь в виду, что интенсивная инфузия жидкости пожилым может привести к отеку легких. Не рекомендуется применение ацетазоламида для ощелачивания мочи (может вызывать ацидемию и усилить токсическое действие салицилатов). Гемодиализ показан при уровне салицилатов более 100-130 мг%, а у больных с хроническим отравлением - 40 мг% и ниже при наличии показаний (рефрактерный ацидоз, прогрессирующее ухудшение состояния, тяжелое поражение ЦНС, отек легких и почечная недостаточность). При отеке легких показана ИВЛ смесью, обогащенной кислородом, в режиме положительного давления в конце выдоха; для лечения отека мозга применяют гипервентиляцию и осмотический диурез.
Лекарственное взаимодействие
Ацетилсалициловая кислота усиливает токсичность метотрексата, эффекты других НПВС, наркотических анальгетиков (оксикодона, пропоксифена, кодеина), пероральных противодиабетических препаратов, гепарина, непрямых антикоагулянтов, тромболитиков и ингибиторов агрегации тромбоцитов. Она ослабляет действие антигипертензивных средств, диуретиков, противоподагрических лекарств. Одновременный прием фенацетина, антигистаминных средств, ацетаминофена, кофеина, глюкокортикоидов повышает риск развития побочных реакций ацетилсалициловой кислоты: негативное воздействие на слизистую оболочку ЖКТ. При одновременном приеме с антацидами, содержашими Mg и/или алюминия гидроксид замедляется и ухудшается всасывание ацетилсалициловой кислоты. Ацетилсалициловая кислота повышает концентрацию дигоксина, барбитуратов и солей лития в плазме крови.
Условия хранения
Хранить при комнатной температуре, в защищенном от света, сухом и недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года. Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускается без рецепта врача.
Данная инструкция по применению не должна быть заменой очной консультации врача.
