Глибенкламид

Состав и форма выпуска
Глибенкламид 5 мг, таблетки, 48 шт. в упаковке.

Фармакологическая группа и код АТХ
Пероральный гипогликемизирующий препарат; A10BB01.

Фармакологическое действие
Глибенкламид–пероральный гипогликемизирующий препарат из группы производных сульфонилмочевины II генерации. Механизм действия основан на панкреатических и экстрапанкреатических эффектах. Панкреатическое действие связано со стимуляцией бета-клеток поджелудочной железы и усилением секреции эндогенного инсулина. Вместе с тем, препарат снижает порог раздражимости и, тем самым, улучшает способность бета-клеток реагировать на физиологическое раздражение глюкозой. Экстрапанкреатический эффект основывается на повышении чувствительности инсулиновых рецепторов в периферических тканях к инсулину.

Фармакокинетика
После приема внутрь Глибенкламид быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1-2 ч. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится из организма в основном в виде метаболитов: 50% - с мочой и 50% - через желчный пузырь (в т.ч. 4-6% в неизмененном виде). Период полувыведения - около 10 ч.

Показания к применению
Инсулиннезависимый сахарный диабет у взрослых от 35 лет (в случае неэффективности диетотерапии).

Режим дозирования
Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от возраста, степени тяжести диабета, уровня гликемии натощак и через 2 ч после еды. Назначают в начальной дозе 1/2 таб утром; при необходимости медленно повышают дозу на 1/2 таб каждую неделю до достижения компенсации показателей углеводного обмена. Поддерживающая доза составляет 5-10 мг (1-2 таб) в сутки. Максимальная суточная доза – 15 мг (3 таб); в исключительных случаях – 20 мг (4 таб). При замене других пероральных гипогликемизирующих средств (бигуаниды) на Глибенкламид его назначают по 2.5-5 мг (1/2 – 1 таб) в сутки утром. При необходимости дозу постепенно повышают. Суточные дозы до 10 мг принимают, как правило, 1 раз/сут, по утрам, перед едой. При более высоких суточных дозах 10 мг принимают утром, а всю остальную часть дозы – вечером. Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости, за 30-60 мин до завтрака или до первого основного приема пищи. Для пожилых пациентов начальная доза составляет 1 мг/сут.

Побочное действие
- со стороны эндокринной системы: возможна гипогликемия вплоть до комы (вероятность ее развития повышается при нарушении режима дозирования и неадекватной диете).
- аллергические и иммунопатологические реакции: редко - крапивница, кожная сыпь, зуд, эритема мультиформная, синдром Стивенса-Джонсона, гипертермия, артралгии, протеинурия.
- со стороны ЖКТ и печени: редко - тошнота, рвота, диарея, чувство тяжести в области эпигастрии; в отдельных случаях –нарушения функции печени, холестатическая желтуха, гепатит.
- со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко – парезы, нарушения чувствительности, головная боль, усталость, слабость, головокружение.
- со стороны системы кроветворения: в редких случаях - тромбоцитопения, гранулоцитопения, лейкопения, эритроцитопения вплоть до развития панцитопении; в отдельных случаях - гемолитическая анемия.

Противопоказания
- инсулинзависимый сахарный диабет
- кетоацидоз, прекома, диабетическая кома
- выраженные нарушения функции почек
- выраженные нарушения функции печени
- беременность
- лактация
- повышенная чувствительность к сульфонамидным препаратам.

Особые указания
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с инфекционными заболеваниями, а также в случаях серьезных операций, травм (в таких ситуациях может потребоваться перевод больного на инсулин). Во время подбора дозы препарата, при смене препаратов или при нерегулярном применении Глибенкламида снижается скорость реакции, в связи с чем пациентам не рекомендуется заниматься потенциально опасными видами деятельности. С осторожностью назначают Глибенкламид пациентам с церебральным атеросклерозом, деменцией, а также пациентам, злоупотребляющим алкоголем.
Потенциальную опасность развития гипогликемии нужно иметь в виду при назначении Глибенкламида одновременно с дикумаролом, ингибиторами МАО, сульфаниламидами, фенилбутазоном, хлорамфениколом, циклофосфамидом, салицилатами, бета-адреноблокаторами. Следует учитывать, что при одновременном применении Глибенкламида с бета-адреноблокаторами, клонидином, гуанетидином и резерпином вегетативные симптомы гипогликемии могут быть замаскированы. Следует соблюдать осторожность при назначении Глибенкламида больным, имеющим в анамнезе указания на аллергические реакции на сульфонамидные препараты, так как возможна перекрестная аллергия. Глибенкламид следует принимать регулярно и, по возможности, в одно и то же время дня. Пациент должен быть предупрежден о необходимости тщательного соблюдения режима приема препарата. Следует предупредить пациента о возможности замедления скорости психомоторных реакций в начале лечения Глибенкламидом. Это явление исчезает при нормализации показателей углеводного обмена. Пациентам, принимающим Глибенкламид, следует воздерживаться от приема алкоголя. В случае употребления алкоголя возможно развитие дисульфирамовых реакций, а также выраженной гипогликемии. В процессе лечения Глибенкламидом необходимо осуществлять регулярный контроль содержания глюкозы в крови и суточной экскреции глюкозы с мочой.
Глибенкламид не рекомендуется применять при беременности и в период лактации.
Применение в педиатрии: безопасность и эффективность использования препарата у детей не доказаны и, поэтому, не рекомендуется применять его в педиатрии.

Передозировка
Симптомы: гипогликемия (чувство сильного голода, усиление потоотделения, ощущение сердцебиения и дрожи в теле, беспокойство, головные боли, расстройства сна, депрессивное настроение, раздражимость, неуверенность в движениях, расстройства речи и зрения, потеря сознания).
Лечение: в легких случаях – прием внутрь сахара или легко усвояемых углеводов; в тяжелых случаях – в/в введение 40-80 мл 40% раствора глюкозы, а затем в/в инфузии 5-10% раствора глюкозы. Возможно в/м или п/к введение 1-2 мг глюкагона.

Лекарственное взаимодействие
Действие Глибенкламида усиливается при одновременном применении с ингибиторами АПФ, анаболическими стероидами, бета-адреноблокаторами, безафибратом, бигуанидами, хлорамфениколом, клофибратом, циметидином, антикоагулянтами непрямого действия, гуанетидином, ингибиторами МАО, миконазолом, ПАСК, пентоксифиллином, фенилбутазоном, фосфамидами, резерпином, салицилатами, сульфонамидами, сульфинпиразоном, тетрациклинами, трициклическими антидепрессантами, ципрофлоксацином, ранитидином.
Гипогликемизирующее действие Глибенкламида может быть ослаблено при одновременном применении с эпинефрином (адреналином), ацетазоламидом, тиазидными диуретиками, солями лития, барбитуратами, хлопромазином, диазоксидом, ГКС, глюкагоном, гестагенами, эстрогенами, высокими дозами никотиновой кислоты, производными фенотиазина, фенитоином, гормонами щитовидной железы, индометацином, высокими дозами слабительных средств.

Условия хранения
Хранить при комнатной температуре, в защищенном от света, сухом и недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту врача.