Ко тримоксазол

Состав и форма выпуска
Сульфаметоксазол 400 мг, Триметоприм 80 мг, таблетки, 20 шт в упаковке.
Сульфаметоксазол 200 мг/5 мл, Триметоприм 40 мг/5 мл, суспензия для приема внутрь, 120 мл во флаконе.

Фармакологическая группа и код АТХ
Антибактериальный препарат; J01EE01.

Фармакологическое действие
Комбинированный антибактериальный препарат. Механизм его действия обусловлен двойным блокирующим эффектом препарата на метаболизм бактерий. Сульфаметоксазол оказывает бактериостатическое действие, которое связано с ингибированием процесса утилизации ПАБК и нарушением синтеза дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках. Триметоприм ингибирует фермент, который участвует в метаболизме фолиевой кислоты, превращая дигидрофолат в тетрагидрофолат. Таким образом, Ко-тримоксазол блокирует две последовательные стадии биосинтеза пуринов и, следовательно, нуклеиновых кислот, которые необходимы для роста и размножения бактерий.
Ко-тримоксазол активен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий. Ко-тримоксазол активен также в отношении Pneumocystis carinii. К препарату устойчивы микобактерии, вирусы, большинство анаэробных бактерий.

Фармакокинетика
Всасывание: сульфаметоксазол и триметоприм быстро и почти полностью абсорбируются из верхней части тонкой кишки. Терапевтический уровень концентрации активных веществ устанавливается через 60 мин после приема и сохраняется в течение 12 ч. C_max в плазме крови достигается через 2-4 ч.
Распределение: оба компонента Ко-тримоксазола легко проникают через плацентарный барьер, а также в грудное молоко.
Метаболизм: сульфаметоксазол и триметоприм метаболизируются в печени.
Выведение: Т_1/2 сульфаметоксазола составляет 9-11 ч, триметоприма – 10-12 ч. Оба активных вещества выводятся преимущественно с мочой.

Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к Ко-тримоксазолу микроорганизмами:
- острые инфекции дыхательных путей (в т.ч. фарингит, тонзиллит, бронхит, бронхиолит, пневмония /в т.ч. вызванная Haemophilus influenzae и Pneumocystis carinii/)
- инфекции ЛОР-органов (в т.ч. хронический синусит, средний отит)
- инфекции почек и мочевыводящих путей (в т.ч. острый пиелонефрит)
- инфекции половых органов (в т.ч. постгонорейный уретрит, гонококковая инфекция)
- инфекции ЖКТ (в т.ч. шигеллез, сальмонеллез, эшерихиоз)
- тиф, паратиф
- менингит

Режим дозирования
Взрослым и детям старше 12 лет Ко-тримоксазол назначают по 2 таб. 2 раза/сут (утром и вечером); в тяжелых случаях – по 3 таб 2 раза/сут; при хронических инфекциях – в поддерживающей дозе – по 1 таб 2 раза/сут.
Детям в возрасте до 12 лет устанавливают дозы в зависимости от возраста: детям в возрасте от 6 недель до 5 месяцев – по 1/2 мерной ложке (2.5 мл) суспензии 2 раза/сут; детям в возрасте от 6 месяцев до 5 лет – по 1 мерной ложке (5 мл) суспензии 2 раза/сут; детям в возрасте от 6 до 12 лет – по 1 таб или 2 мерные ложки (10 мл) суспензии 2 раза/сут.
Минимальный курс терапии Ко-тримоксазолом составляет 4 дня; после исчезновения симптомов заболевания лечение продолжают в течение 2 дней. Ко-тримоксазол следует принимать после еды.

Побочное действие
- со стороны пищеварительной системы: глоссит, тошнота, рвота, диарея; редко – нарушения функции печени
- со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз; у больных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы возможен гемолиз эритроцитов
- со стороны ЦНС: головная боль, общая слабость
- аллергические реакции: экзантема; редко – ангионевротический отек.

Противопоказания
- выраженные нарушения функции печени
- выраженные нарушения функции почек
- заболевания системы кроветворения
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
- I и III триместр беременности
- вскармливание грудью
- ранний детский возраст до 6 нед.
- повышенная чувствительность к сульфаниламидам

Особые указания
Пациентам с умеренно выраженными нарушениями функции почек Ко-тримоксазол можно назначать в сниженных дозах с целью уменьшения риска кумуляции. Необходимо соблюдать осторожность при назначении Ко-тримоксазола больным с нарушениями функции печени, анемиями с дефицитом фолиевой кислоты, больным с хроническим алкоголизмом и пациентам, принимающим иммунодепрессанты. Пациентам пожилого возраста показано дополнительное назначение фолиевой кислоты.
Если во время применения Ко-тримоксазола отмечается возникновение экзантемы или других аллергических реакций, прием Ко-тримоксазола следует немедленно прекратить.
В период проведения терапии Ко-тримоксазолом следует обеспечить адекватное потребление жидкости и поддержание достаточного диуреза, а также не следует применять ацидифицирующие мочу средства (аскорбиновую кислоту, гексаметилтетрамин), так как возможно развитие кристаллурии.

Передозировка
Симптомы: анорексия, тошнота, рвота, головная боль, депрессия, лихорадка, гематурия, кристаллурия, тромбоцитопения, лейкопения, мегалобластная анемия.
Лечение: промывание желудка, прием жидкостей внутрь, гемодиализ, в/м введение фолиевой кислоты.

Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Ко-тримоксазол усиливает действие непрямых антикоагулянтов и пероральных гипогликемизирующих средств. При одновременном применении Ко-тримоксазола с диуретиками (особенно тиазидными) повышается риск возникновения тромбоцитопении с повышенной кровоточивостью.
При сочетанном применении с фенитоином, барбитуратами, ПАСК Ко-тримоксазол повышает дефицит фолиевой кислоты. При одновременном применении производные салициловой кислоты усиливают действие Ко-тримоксазола.

Условия хранения
Хранить при комнатной температуре, в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте. Суспензию перед употреблением взбалтывать.

Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту врача.