Продукция: Лекарственные препараты: Местные анестетики
Лидокаин
лидокаин
5% мазь, 15 г
Состав
Каждый грамм содержит:
активное вещество: лидокаин – 50 мг;
вспомогательные вещества: полиэтитенгликоль 400, полиэтитенгликоль 4000, пропиленгликоль, вода очищенная.
Фармакологическая группа и код АТХ
Местный анестетик. Код АТХ: N01BB02.
Фармакологические свойства
Местный анестетик амидного типа. Обеспечивает местную анестезию путем блокирования образования и прохождения нервного импульса. Механизм действия связан со стабилизацией проницаемости мембраны нейронов для ионов натрия. Порог электровозбудимости повышается и, следовательно, проведение импульса блокируется.
Фармакокинетика
Всасывание: при местном применении на слизистых оболочках лидокаин всасывается в разной степени, в зависимости от дозы и места нанесения. Скорость перфузии в слизистой оболочке влияет на всасывание.
Распределение: лидокаин распределяется в хорошо перфузируемых органах, в т.ч. в почках, легких, печени, сердце, а также проникает в жировую ткань. Проникает в плаценту путем пассивной диффузии. Распределение в плаценте может оказаться достаточным для проникновения в плод и достижения токсического уровня. Лидокаин быстро проникает через плаценту, появляясь в кровотоке плода в течение нескольких минут после применения у матери.
Связывание лидокаина с белками плазмы в значительной степени зависит от концентрации препарата и альфа-1-ацид гликопротеина (ААГ) в плазме. Имеются сообщения о связывании лидокаина с белками на 60-80%. Это указывает на то, что связывание с белками плазмы увеличивается у пациентов с уремией и реципиентов почечной трансплантации и усиливается после острого инфаркта миокарда. Последнее также характеризуется увеличением уровня ААГ. Повышенное связывание с белками может уменьшать действие свободного лидокаина или даже вызывать общее повышение концентрации препарата в плазме крови.
Метаболизм: лидокаин метаболизируется при участии микросомальных ферментов печени, снижение щелочности вследствие окисления происходит в течение нескольких минут. Скорость метаболизма ограничивается кровотоком в печени и, как результат, может быть нарушена у пациентов после инфаркта миокарда и/или с застойной сердечной недостаточностью. В результате биотрансформации лидокаина образуются метаболиты – моноэтилглицинэксилидид (МЭГКС) и глицинэксилидид, которые обладают значительно менее выраженной антиаритмической активностью.
Выведение: около 90% выводится в форме метаболитов и 10% - в неизмененном виде почками. Выведение неизмененного препарата с мочой частично зависит от pH мочи. Сообщается, что кислая моча приводит к увеличению доли, выводимой с мочой. Период полувыведения (Т1/2) лидокаина более длительный у пациентов с заболеваниями печени.
Показания к применению
ЛИДОКАИН 5% МАЗЬ применяется для местной анестезии кожи и слизистых оболочек полости рта и перианальной области
Способ применения и дозы
Доза зависит от показаний, площади анестезируемой поверхности, васкулярности ткани и от индивидуальной переносимости пациента. Использовать минимальную дозу для достижения необходимого действия.Не использовать препарат длительное время
Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет
Для облегчения боли – наносить 1-2 г
Детям (до 12 лет)
У детей до 12 лет следует учитывать 100% биодоступность после нанесения на слизистые оболочки и поврежденную кожу, в связи с чем максимальное количество ЛИДОКАИН 5% МАЗи, назначаемой детям, не должно превышать 0.1 г мази/кг массы тела (соответствущий 5 мг лидокаина/кг массы тела). Минимальный интервал между дозами у детей должен составлять 8 ч.
Побочное действие
Реакция гиперчувствительности в виде раздражения кожи (препарат содержит пропиленгликоль), крапивницы , отека , в тяжелых случаях может развится анафилактический шок.
Системная токсичность местными анестетиками главным образом включает побочные эффекты со стороны ЦНС и сердечно-сосудистую системы.
Со стороны ЦНС - беспокойство, тревога, возбуждение, нервозность, дезориентация, спутанность сознания, парестезия, головокружение, шум в ушах, миоз, туманное зрение, тошнота и рвота, судорожные сокращения и тремор мышц. Отсутствие чувствительности языка и в области вокруг рта, рассеянность, раздражение, депрессия и сонливость, дыхательная недостаточность и кома.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение функции миокарда, периферическая вазодилатация в результате гипертензии и брадикардии; аритмии и остановка сердца.
Редко метгемоглобинемия.
Противопоказания
- Поврежденная слизистая оболочка (повышенная абсорбция анестетика, приводящая к повышенному риску системной токсичности)
- Детский возраст до 2 лет
- Повышенная чувствительность к лидокаину.
Особые указания
Не рекомендуется использовать ЛИДОКАИН 5% МАЗЬ в стоматологии при наличии воспалительных процессов или сепсиса.
Несмотря на невысокий риск системного всасывания следует с осторожностью принимать при анемии, врожденной или приобретенной метгемоглобинемии, дефиците глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы .Если у больного появилась аллергическая реакция, следует немедленно прекратить применение препарата и провести симптоматическое лечение .
Лидокаин не следует назначить пациентам с гиповолемией, блокадой сердца или другими нарушениями проводимости. С осторожностью- при застойной сердечной недостаточности, брадикардии или угнетении дыхания.
При применении рекомендованных доз риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС низкий..
Гиперчувствительность: Лидокаин употребляется с осторожностью у пациентов с гиперчувствительностью к нему. У пациентов с аллергией к производным пара-аминобензойной кислоты (прокаин, тетракаин, бензокаин, и т.д.) перекрестная чувствительность к лидокаину не наблюдается .
Беременность: Соответствующие исследования не проводились. Однако, следует осторожно принимать препарат на ранней стадии беременности.
Кормление грудью: Лидокаин выделяется с грудным молоком в незначительных количествах, что не может представлять риск для младенца.
При почечной недостаточности фармакокинетика Лидокаина 5% мази не меняется.
При печеночной недостаточности применяют с крайней осторожностью, поскольку лидокаин метаболизируется, главным образом, печенью.
Избегать попадания в глаза.
Передозировка
Системная токсичность локальными анестетиками в основном связано с высокими концентрациями в плазме и включает главным образом побочные эффекты со стороны ЦНС и сердечно-сосудистой системы.
Симптомы
Со стороны ЦНС: парестезия, нечувствительность языка, головокружение и рассеянность, звон в ушах, сонливость, ощущение жара, холода или окоченения, шум в ушах, дрожь, необычная тревога, возбуждение, нервозность или беспокойство,диплопия, спутанность сознания, судороги. Возможно бессознательное состояние или малые судороги, которые могут длиться от нескольких секунд до нескольких минут.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: острая гипотензия, брадикардия, аритмии, и сердечно-сосудистый коллапс.
Лечение: Симптоматическое - необходимо обеспечить свободную проходимость дыхательных путей, утилизацию кислорода, очистку от диоксида углерода, введение кислорода и/или проведение искусственного дыхания. Для снятия судорог необходимо введение сукцинилхолина в дозе 50-100 мг и/или диазепама в дозе 5-15 мг. Также возможно применение барбитуратов короткого действия (натрия тиопентал). В острой фазе передозировки лидокаина диализ неэффективен.
Взаимодействие с другими препаратами
Антиаритмические препараты: Есть сведения о параличе или остановке сердца у пациентов, получивших лидокаин с амиодароном или токаинидом. Наблюдалось расстройство сознания при использовании с прокаинамидом.
Антиэпилептические средства: Фенитоин и барбитураты способны уменьшить концентрацию лидокаина в крови . В/в фенитоин усиливает кардиодепрессивное действие ЛИДОКАИНа.
Бета-блокаторы: При одновременном применении с пропранололом значительно увеличивается концентрация лидокаина в плазме. Подробное взаимодействие наблюдается с надололом.
H2- антагонисты: Циметидин увеличивает печеночный метаболизм лидокаина, приводя к повышенному риску токсичности лидокаина.
Гипокалемия, вызванная ацетазоламидом, петлевыми и тиазидными диуретиками, противодействует эффекту лидокаина.
Побочные эффекты наблюдаются при одновременном применении с вазоконстрикторами.
Форма выпуска и упаковка
5% мазь в тубах алюминиевых по 15 г вместе с листком-вкладышем в пачке из картона.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей, прохладном и сухом месте.
Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту врача.
Каждый грамм содержит:
активное вещество: лидокаин – 50 мг;
вспомогательные вещества: полиэтитенгликоль 400, полиэтитенгликоль 4000, пропиленгликоль, вода очищенная.
Фармакологическая группа и код АТХ
Местный анестетик. Код АТХ: N01BB02.
Фармакологические свойства
Местный анестетик амидного типа. Обеспечивает местную анестезию путем блокирования образования и прохождения нервного импульса. Механизм действия связан со стабилизацией проницаемости мембраны нейронов для ионов натрия. Порог электровозбудимости повышается и, следовательно, проведение импульса блокируется.
Фармакокинетика
Всасывание: при местном применении на слизистых оболочках лидокаин всасывается в разной степени, в зависимости от дозы и места нанесения. Скорость перфузии в слизистой оболочке влияет на всасывание.
Распределение: лидокаин распределяется в хорошо перфузируемых органах, в т.ч. в почках, легких, печени, сердце, а также проникает в жировую ткань. Проникает в плаценту путем пассивной диффузии. Распределение в плаценте может оказаться достаточным для проникновения в плод и достижения токсического уровня. Лидокаин быстро проникает через плаценту, появляясь в кровотоке плода в течение нескольких минут после применения у матери.
Связывание лидокаина с белками плазмы в значительной степени зависит от концентрации препарата и альфа-1-ацид гликопротеина (ААГ) в плазме. Имеются сообщения о связывании лидокаина с белками на 60-80%. Это указывает на то, что связывание с белками плазмы увеличивается у пациентов с уремией и реципиентов почечной трансплантации и усиливается после острого инфаркта миокарда. Последнее также характеризуется увеличением уровня ААГ. Повышенное связывание с белками может уменьшать действие свободного лидокаина или даже вызывать общее повышение концентрации препарата в плазме крови.
Метаболизм: лидокаин метаболизируется при участии микросомальных ферментов печени, снижение щелочности вследствие окисления происходит в течение нескольких минут. Скорость метаболизма ограничивается кровотоком в печени и, как результат, может быть нарушена у пациентов после инфаркта миокарда и/или с застойной сердечной недостаточностью. В результате биотрансформации лидокаина образуются метаболиты – моноэтилглицинэксилидид (МЭГКС) и глицинэксилидид, которые обладают значительно менее выраженной антиаритмической активностью.
Выведение: около 90% выводится в форме метаболитов и 10% - в неизмененном виде почками. Выведение неизмененного препарата с мочой частично зависит от pH мочи. Сообщается, что кислая моча приводит к увеличению доли, выводимой с мочой. Период полувыведения (Т1/2) лидокаина более длительный у пациентов с заболеваниями печени.
Показания к применению
ЛИДОКАИН 5% МАЗЬ применяется для местной анестезии кожи и слизистых оболочек полости рта и перианальной области
Способ применения и дозы
Доза зависит от показаний, площади анестезируемой поверхности, васкулярности ткани и от индивидуальной переносимости пациента. Использовать минимальную дозу для достижения необходимого действия.Не использовать препарат длительное время
Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет
Для облегчения боли – наносить 1-2 г
Детям (до 12 лет)
У детей до 12 лет следует учитывать 100% биодоступность после нанесения на слизистые оболочки и поврежденную кожу, в связи с чем максимальное количество ЛИДОКАИН 5% МАЗи, назначаемой детям, не должно превышать 0.1 г мази/кг массы тела (соответствущий 5 мг лидокаина/кг массы тела). Минимальный интервал между дозами у детей должен составлять 8 ч.
Побочное действие
Реакция гиперчувствительности в виде раздражения кожи (препарат содержит пропиленгликоль), крапивницы , отека , в тяжелых случаях может развится анафилактический шок.
Системная токсичность местными анестетиками главным образом включает побочные эффекты со стороны ЦНС и сердечно-сосудистую системы.
Со стороны ЦНС - беспокойство, тревога, возбуждение, нервозность, дезориентация, спутанность сознания, парестезия, головокружение, шум в ушах, миоз, туманное зрение, тошнота и рвота, судорожные сокращения и тремор мышц. Отсутствие чувствительности языка и в области вокруг рта, рассеянность, раздражение, депрессия и сонливость, дыхательная недостаточность и кома.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение функции миокарда, периферическая вазодилатация в результате гипертензии и брадикардии; аритмии и остановка сердца.
Редко метгемоглобинемия.
Противопоказания
- Поврежденная слизистая оболочка (повышенная абсорбция анестетика, приводящая к повышенному риску системной токсичности)
- Детский возраст до 2 лет
- Повышенная чувствительность к лидокаину.
Особые указания
Не рекомендуется использовать ЛИДОКАИН 5% МАЗЬ в стоматологии при наличии воспалительных процессов или сепсиса.
Несмотря на невысокий риск системного всасывания следует с осторожностью принимать при анемии, врожденной или приобретенной метгемоглобинемии, дефиците глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы .Если у больного появилась аллергическая реакция, следует немедленно прекратить применение препарата и провести симптоматическое лечение .
Лидокаин не следует назначить пациентам с гиповолемией, блокадой сердца или другими нарушениями проводимости. С осторожностью- при застойной сердечной недостаточности, брадикардии или угнетении дыхания.
При применении рекомендованных доз риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС низкий..
Гиперчувствительность: Лидокаин употребляется с осторожностью у пациентов с гиперчувствительностью к нему. У пациентов с аллергией к производным пара-аминобензойной кислоты (прокаин, тетракаин, бензокаин, и т.д.) перекрестная чувствительность к лидокаину не наблюдается .
Беременность: Соответствующие исследования не проводились. Однако, следует осторожно принимать препарат на ранней стадии беременности.
Кормление грудью: Лидокаин выделяется с грудным молоком в незначительных количествах, что не может представлять риск для младенца.
При почечной недостаточности фармакокинетика Лидокаина 5% мази не меняется.
При печеночной недостаточности применяют с крайней осторожностью, поскольку лидокаин метаболизируется, главным образом, печенью.
Избегать попадания в глаза.
Передозировка
Системная токсичность локальными анестетиками в основном связано с высокими концентрациями в плазме и включает главным образом побочные эффекты со стороны ЦНС и сердечно-сосудистой системы.
Симптомы
Со стороны ЦНС: парестезия, нечувствительность языка, головокружение и рассеянность, звон в ушах, сонливость, ощущение жара, холода или окоченения, шум в ушах, дрожь, необычная тревога, возбуждение, нервозность или беспокойство,диплопия, спутанность сознания, судороги. Возможно бессознательное состояние или малые судороги, которые могут длиться от нескольких секунд до нескольких минут.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: острая гипотензия, брадикардия, аритмии, и сердечно-сосудистый коллапс.
Лечение: Симптоматическое - необходимо обеспечить свободную проходимость дыхательных путей, утилизацию кислорода, очистку от диоксида углерода, введение кислорода и/или проведение искусственного дыхания. Для снятия судорог необходимо введение сукцинилхолина в дозе 50-100 мг и/или диазепама в дозе 5-15 мг. Также возможно применение барбитуратов короткого действия (натрия тиопентал). В острой фазе передозировки лидокаина диализ неэффективен.
Взаимодействие с другими препаратами
Антиаритмические препараты: Есть сведения о параличе или остановке сердца у пациентов, получивших лидокаин с амиодароном или токаинидом. Наблюдалось расстройство сознания при использовании с прокаинамидом.
Антиэпилептические средства: Фенитоин и барбитураты способны уменьшить концентрацию лидокаина в крови . В/в фенитоин усиливает кардиодепрессивное действие ЛИДОКАИНа.
Бета-блокаторы: При одновременном применении с пропранололом значительно увеличивается концентрация лидокаина в плазме. Подробное взаимодействие наблюдается с надололом.
H2- антагонисты: Циметидин увеличивает печеночный метаболизм лидокаина, приводя к повышенному риску токсичности лидокаина.
Гипокалемия, вызванная ацетазоламидом, петлевыми и тиазидными диуретиками, противодействует эффекту лидокаина.
Побочные эффекты наблюдаются при одновременном применении с вазоконстрикторами.
Форма выпуска и упаковка
5% мазь в тубах алюминиевых по 15 г вместе с листком-вкладышем в пачке из картона.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей, прохладном и сухом месте.
Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту врача.
Данная инструкция по применению не должна быть заменой очной консультации врача.
5% спрей, 15 мл
Состав и форма выпуска
Лидокаин 5%, спрей для местного применения, 15 мл во флаконе.
1 доза содержит 5.0 мг лидокаина.
Фармакологическая группа и код АТХ
Местный анестетик; C01BB01, N01BB02.
Фармакологическое действие
Местный анестетик. Является производным ацетанилида. Обладает мембраностабилизирующей активностью. Вызывает блокаду натриевых каналов мембран нейронов.
После нанесения спрея на слизистые оболочки ротовой полости, гортани, глотки или бронхов обеспечивается анестезия продолжительностью 15-20 мин.
Фармакокинетика
Всасывание: после нанесения спрея на слизистую оболочку верхних отделов дыхательных путей часть препарата проглатывается с последующей инактивацией в ЖКТ. Значительно меньшее количество Лидокаина проникает через слизистую в системный кровоток. Cmax в плазме крови достигается через 10-20 мин.
Распределение: связывание с белками плазмы составляет около 50%.
Распределяется во всех тканях, прежде всего в хорошо кровеснабжаемых органах; в сердце, почкaх, мозге, печени, селезенке, затем – в жировой и мышечной ткани. Проникает через плацентарный барьер.
Метаболизм: метаболизируется в печени с образованием 2-х фармакологически активных метаболитов. Незначительная часть метаболитов подвергается внутрипеченочной циркуляции.
Выведение: Лидокаин выводится с мочой в виде метаболитов. Т1/2 составляет 1-3 ч.
Показания к применению
- поверхностное обезболивание в стоматологии перед инъекциями, рентгеновскими исследованиями, удалением зубного камня
- в ЛОР-практике – анестезия перед пункциями синусов, при процедурах в полости носа, глотки и носоглотки
Режим дозирования
Доза препарата может широко варьировать в зависимости от величины и характера обрабатываемой поверхности.
У взрослых для достижения анестезии, как правило, применяют 1-3 дозы препарата.
В гинекологической практике иногда требуется 15-20 и более доз. Максимально допускается применение 40 доз препарата.
Детям старше 2 лет в стоматологической практике, оториноларингологии и дерматологии назначают однократно 1-2 дозы препарата.
Побочное действие
- со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость, шум в ушах, онемение языка и слизистой оболочки полости рта; редко –возбуждение, эйфория, дезориентация, тремор, судороги.
со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, брадикардия, нарушения проводимости.
Прочие: в момент попадания спрея Лидокаин на обрабатываемую поверхность возможно ощущение жжения, прекращающееся после достижения анестезии (через несколько секунд).
Противопоказания
- СССУ у больных пожилого возраста
- выраженная брадикардия
- АВ блокада II и III степени (за исключением случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков)
- кардиогенный шок
- гиповолемия
- выраженные нарушения функции печени и почек
- повышенная чувствительность к Лидокаину
Беременность и лактация
При беременности и в период лактации Лидокаин следует применять только по строгим показаниям.
Особые указания
У детей в возрасте до 2 лет разрешается применение Лидокаина только при его предварительном нанесении на ватный тампон.
Не следует допускать попадания спрея в глаза. При случайном попадании в глаза следует тщательно промыть их водой.
Условия хранения
Хранить при комнатной температуре, в защищенном от света, сухом и недоступном для детей месте.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту врача.
Лидокаин 5%, спрей для местного применения, 15 мл во флаконе.
1 доза содержит 5.0 мг лидокаина.
Фармакологическая группа и код АТХ
Местный анестетик; C01BB01, N01BB02.
Фармакологическое действие
Местный анестетик. Является производным ацетанилида. Обладает мембраностабилизирующей активностью. Вызывает блокаду натриевых каналов мембран нейронов.
После нанесения спрея на слизистые оболочки ротовой полости, гортани, глотки или бронхов обеспечивается анестезия продолжительностью 15-20 мин.
Фармакокинетика
Всасывание: после нанесения спрея на слизистую оболочку верхних отделов дыхательных путей часть препарата проглатывается с последующей инактивацией в ЖКТ. Значительно меньшее количество Лидокаина проникает через слизистую в системный кровоток. Cmax в плазме крови достигается через 10-20 мин.
Распределение: связывание с белками плазмы составляет около 50%.
Распределяется во всех тканях, прежде всего в хорошо кровеснабжаемых органах; в сердце, почкaх, мозге, печени, селезенке, затем – в жировой и мышечной ткани. Проникает через плацентарный барьер.
Метаболизм: метаболизируется в печени с образованием 2-х фармакологически активных метаболитов. Незначительная часть метаболитов подвергается внутрипеченочной циркуляции.
Выведение: Лидокаин выводится с мочой в виде метаболитов. Т1/2 составляет 1-3 ч.
Показания к применению
- поверхностное обезболивание в стоматологии перед инъекциями, рентгеновскими исследованиями, удалением зубного камня
- в ЛОР-практике – анестезия перед пункциями синусов, при процедурах в полости носа, глотки и носоглотки
Режим дозирования
Доза препарата может широко варьировать в зависимости от величины и характера обрабатываемой поверхности.
У взрослых для достижения анестезии, как правило, применяют 1-3 дозы препарата.
В гинекологической практике иногда требуется 15-20 и более доз. Максимально допускается применение 40 доз препарата.
Детям старше 2 лет в стоматологической практике, оториноларингологии и дерматологии назначают однократно 1-2 дозы препарата.
Побочное действие
- со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость, шум в ушах, онемение языка и слизистой оболочки полости рта; редко –возбуждение, эйфория, дезориентация, тремор, судороги.
со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, брадикардия, нарушения проводимости.
Прочие: в момент попадания спрея Лидокаин на обрабатываемую поверхность возможно ощущение жжения, прекращающееся после достижения анестезии (через несколько секунд).
Противопоказания
- СССУ у больных пожилого возраста
- выраженная брадикардия
- АВ блокада II и III степени (за исключением случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков)
- кардиогенный шок
- гиповолемия
- выраженные нарушения функции печени и почек
- повышенная чувствительность к Лидокаину
Беременность и лактация
При беременности и в период лактации Лидокаин следует применять только по строгим показаниям.
Особые указания
У детей в возрасте до 2 лет разрешается применение Лидокаина только при его предварительном нанесении на ватный тампон.
Не следует допускать попадания спрея в глаза. При случайном попадании в глаза следует тщательно промыть их водой.
Условия хранения
Хранить при комнатной температуре, в защищенном от света, сухом и недоступном для детей месте.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту врача.
Данная инструкция по применению не должна быть заменой очной консультации врача.
