Лизиноприл

Информация на данном языке пока недоступна.

Состав и форма выпуска
Лизиноприл (в форме дигидрата) 10 мг, таблетки, 24 шт. в упаковке. 

Фармакологическая группа и код АТХ
Ингибитор АПФ; C09AA03.

Фармакологическое действие
Ингибитор АПФ. Препятствует образованию ангиотензина II из ангиотензина I.
Лизиноприл уменьшает сосудосуживающее действие ангиотензина II, снижает уровень альдостерона в плазме крови, уменьшает ОПСС, увеличивает минутный объем, не изменяя ЧСС. Улучшает внутрипочечную динамику.
Препарат уменьшает также преднагрузку на миокард и снижает давление в малом круге кровообращения. Кроме того, Лизиноприл снижает сопротивление почечных сосудов и улучшает кровообращение в почках.
При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Препарат улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.
Максимальное антигипертензивное действие отмечается через 6 ч и продолжается в течение 24 ч после приема препарата. Продолжительность действия Лизиноприла зависит от величины дозы и составляет в среднем более 24 ч. Эффективность препарата сохраняется при курсовом лечении.
При резкой отмене препарата не отмечается выраженного повышения АД.

Фармакокинетика
Всасывание и распределение: после приема препарата внутрь Лизиноприл абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию Лизиноприла. Биодоступность препарата составляет 25-60%. Cmax в плазме крови достигается приблизительно через 7 ч. Не связывается с белками плазмы крови.
Метаболизм и выведение: Лизиноприл не биотрансформируется в организме. Выводится почками. T_1/2 составляет 12 ч.

Показания к применению
- артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами)
- хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии для лечения больных, принимающих препараты наперстянки и/или диуретики)
- диабетическая нефропатия
- профилактика инфаркта миокарда

Режим дозирования
При эссенциальной гипертензии больным, не получающим другие антигипертензивные средства, Лизиноприл назначают в начальной дозе 2.5 мг/сут. Поддерживающая доза составляет 10-20 мг/сут. Максимальная суточная доза - 40 мг. Для полного развития эффекта может потребоваться 2-4 недели лечения препаратом (это следует учитывать при увеличении дозы). Если применение Лизиноприла в максимальной дозе не вызывает достаточного терапевтического эффекта, то возможно дополнительное назначение другого антигипертензивного препарата. У пациентов, получавших предварительно диуретики, необходимо их отменить за 2-3 дня до начала применения Лизиноприла. При невозможности отмены диуретиков начальная доза Лизиноприла должна составлять не более 2.5 мг/сут. В этом случае после приема первой дозы рекомендуется врачебный контроль в течение нескольких часов (максимальное действие достигается примерно через 6 ч), т.к. возможно развитие симптоматической гипотензии.
При сердечной недостаточности возможно применение Лизиноприла одновременно с диуретиками и/или сердечными гликозидами. По возможности дозу диуретика следует уменьшить до начала приема Лизиноприла. Начальная доза Лизиноприла составляет 2.5 мг/сут, в дальнейшем ее постепенно увеличивают до 5-40 мг/сут. Максимальная суточная доза - 40 мг.
При инфаркте миокарда в течение первых 24 ч от появления симптомов Лизиноприл назначают в начальной дозе 5 мг/сут в течение 2-х дней (при низком давлении – 2.5 мг/сут), затем - 10 мг/сут.
При диабетической нефропатии больным назначают в начальной дозе 2.5 мг/сут. Поддерживающая доза для больных с инсулинзависимым сахарным диабетом и нормальным уровнем АД составляет 10-20 мг/сут. Поддерживающую дозу для больных с инсулиннезависимым сахарным диабетом и артериальной гипертензией устанавливают в зависимости от динамики АД.
При реноваскулярной гипертензии или других состояниях с повышенной функцией ренин-ангиотензин-альдостероновой системы Лизиноприл назначают в начальной дозе 2.5-5 мг/сут (под контролем АД, функции почек, уровня калия в сыворотке крови). Поддерживающую дозу устанавливают в зависимости от динамики АД.

У пациентов с почечной недостаточностью и больных, находящихся на гемодиализе, начальную дозу устанавливают в зависимости от значений клиренса креатинина. Поддерживающую дозу определяют в зависимости от динамики АД (под контролем функции почек, уровня калия и натрия в плазме крови).

 

Клиренс креатинина (мл/мин)	Начальная доза (мг/сут)
30-70	5-10
10-30	2.5-5
<10(включая больных после гемодиализа)	2.5

 

Препарат следует принимать 1 раз/сут утром, до или после еды, предпочтительно в одно и то же время.

Побочное действие
- со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, чувство усталости.
- со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, изменение вкусовых ощущений, в отдельных случаях – панкреатит, желтуха и повышение уровня печеночных ферментов (в большинстве случаев по времени совместимые с холестазом).
- со стороны дыхательной системы: сухой кашель.
- со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, боли за грудиной, сердцебиение, тахикардия.
- со стороны системы кроветворения: анемия, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
- со стороны мочевыделительной системы: в отдельных случаях (особенно у пациентов с исходным нарушением функции почек или принимающих диуретики) - обратимое нарушение функции почек, которое сопровождается увеличением концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови, протеинурия. После отмены Лизиноприла эти показатели нормализуются.
- со стороны лабораторных показателей: гиперкалиемия, гипонатремия, повышение уровня креатинина, азота мочевины (особенно у пациентов с заболеваниями почек, сахарным диабетом, реноваскулярной гипертензией).
- аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек; редко – эритема мультиформная, некроз кожи.
Прочие: чувство слабости, нарушения сна, миалгия, артралгия, стоматит, алопеция, спазмы мышц, импотенция.
Все побочные эффекты носят обратимый характер и проходят после отмены препарата.

Противопоказания
- ангионевротический отек в анамнезе на фоне лечения другими ингибиторами АПФ
- выраженные нарушения функции почек
- двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерий единственной почки с прогрессирующей азотемией
- стеноз устья аорты (или подобные препятствия току крови)
- порфирия
- беременность
- лактация (грудное вскармливание)
- повышенная чувствительность к Лизиноприлу и другим ингибиторам АПФ
Препарат не назначают детям.

Передозировка
Симптомы: артериальная гипотензия.
Лечение: восстановление водно-электролитного баланса. При необходимости проводят симптоматическую терапию. Лизиноприл выводится из организма при гемодиализе.

Беременность и лактация
Лизиноприл противопоказан к применению при беременности.
При необходимости применения Лизиноприла в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Лизиноприла с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид), препаратами калия или заменителями пищевой соли, содержащими калий, повышается риск развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушениями функции почек (поэтому данные комбинации назначают с осторожностью, под контролем уровня калия в плазме крови и функции почек).
Комбинированное применение с бета-блокаторами, блокаторами кальциевых каналов, диуретиками и другими гипотензивными средствами усиливает выраженность гипотензивного действия Лизиноприла.
При одновременном применении с НПВC возможно снижение эффективности действия Лизиноприла.
При одновременном применении Лизиноприл может усиливать действие этанола.

Фармакокинетическое взаимодействие
При одновременном применении Лизиноприла с препаратами лития выведение лития из организма может снижаться (поэтому следует регулярно контролировать уровень лития в плазме крови).
При одновременном применении Лизиноприла с диуретиками уменьшается выведение калия из организма.

Особые указания
С осторожностью назначают Лизиноприл при заболеваниях, сопровождающихся потерей жидкости (повышенное потоотделение, диарея, рвота), и при предшествующей терапии диуретиками, т.к. возрастает риск развития артериальной гипотензии. В этих случаях после приема первой дозы показан врачебный контроль в течение нескольких часов.
С осторожностью назначают препарат пациентам пожилого возраста. До начала лечения по возможности следует нормализовать уровень натрия и/или возместить потерянный объем жидкости и тщательно контролировать развитие антигипертензивного действия. При наличии заболеваний периферических сосудов может развиться стеноз почечной артерии.
В случае нарушений водно-электролитного баланса применение Лизиноприла может привести к нарушениям функции почек, развитию острой почечной недостаточности, которая, как правило, обратима после отмены препарата.
Перед проведением запланированного оперативного вмешательства следует поставить в известность анестезиолога о том, что пациент получает Лизиноприл, поскольку существует риск развития артериальной гипотензии при проведении общей анестезии.
Если пациент с артериальной гипертензией получал лечение диуретиками, то их, по возможности, следует отменить за 2-3 дня до начала лечения Лизиноприлом. В противном случае существенно возрастает риск развития артериальной гипотензии. Если отмена диуретиков невозможна, то Лизиноприл следует применять в уменьшенных дозах. При хронической сердечной недостаточности дозу диуретиков необходимо уменьшить.
При развитии артериальной гипотензии больному следует придать горизонтальное положение с приподнятыми ногами, при необходимости проводят инфузию физиологического раствора.
Лечение реноваскулярной гипертензии должен проводить опытный специалист.
При развитии ангионевротического отека необходимо проведение адекватной неотложной терапии (введение адреналина, ГКС, антигистаминных препаратов).
Следует иметь в виду, что при лечении Лизиноприлом у пациентов, которым показано проведение диализа, возможно развитие аллергических реакций из-за использования некоторых типов фильтрующих мембран, применяющихся при гемодиализе или других видах фильтрации крови.
Использование в педиатрии:
Не следует назначать препарат детям, т.к. эффективность и безопасность его применения в педиатрии не изучены.
Контроль лабораторных показателей: перед началом терапии Лизиноприлом необходимо проконтролировать лабораторные показатели функции почек, водно-электролитного обмена и, при необходимости, компенсировать потерю жидкости и солей. В процессе лечения следует периодически контролировать количество лейкоцитов крови, особенно у пациентов с аутоиммунными и почечными заболеваниями, а также содержание калия в плазме крови.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
Вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.

Условия хранения
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре.

Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.