Продукция: Лекарственные препараты: Антиоксиданты
Мексил
мексидол
125 мг N30 капсулы
Состав
Мексил относится к классу 3-оксипиринов. Имеет широкий спектр фармакологической активности: повышает устойчивость организма к стрессу, оказывает анксиолитическое действие, не сопровождающееся сонливостью и миорелаксирующим эффектом. Обладает ноотропным действием, предупреждает и уменьшает нарушения обучения и памяти, возникающие при воздействии различных патогенных факторов. Мексил обладает антиоксидантными и антигипоксическими свойствами, повышает концентрацию внимания и работоспособность.
Мексил увеличивает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов, к кислородозависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и нейролептиками), активируя энергосинтезирующие функции митохондрий и улучшая энергетический обмен в клетке. мексил улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов). Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП.
Механизм действия мексила обусловлен его антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует процессы перекисного окисления липидов, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций-независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи.
мексил повышает содержание допамина в головном мозге. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран. На фоне приема мексила улучшается память, работоспособность.
Всасывание: после приема внутрь препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта с периодом полуабсорбции 0.08-0.1 ч. Величина максимальной концентрации (Cmax) в плазме находится в диапазоне от 50 мкг/мл до 100 мкг/мл и достигается в течение 0.45-0.5 ч.
Метаболизм: метаболизируется в печени с образованием ряда метаболитов, в т.ч. фосфат-3-оксипиридина, глюкуроновых конъюгатов. Некоторые метаболиты фармакологически активны.
Выведение: период полувыведения (T1/2) составляет 4.7-5 ч. Среднее время удержания препарата в организме - 4.9-5.2 ч.
В среднем за 12 ч с мочой экскретируется 0.3% мексила в неизмененном виде и 50% в виде глюкуронового конъюгата. Наиболее интенсивно мексил и его глюкуроновый конъюгат выводятся в течение первых 4 ч после приема препарата.
- Неврозы и неврозоподобные состояния с синдромом тревоги.
- Нейроциркуляторная дистония.
- Легкие когнитивные расстройства различного генеза (при психоорганическом синдроме и астенических нарушениях, обусловленных острыми и хроническими нарушениями мозгового кровообращения, черепно-мозговыми травмами, интоксикациями, сенильными и атрофическими процессами).
- Расстройства памяти и интеллектуальная недостаточность у лиц пожилого возраста.
- Профилактика развития соматических заболеваний при экстремальных нагрузках.
мексил назначают внутрь. Терапевтическая доза и длительность лечения определяются чувствительностью больных к препарату.
В начале лечения мексил назначают по 2-4 капс, средняя суточная доза составляет 3-4 капс, максимальная суточная доза - 5-6 капс. Суточную дозу распределяют на 2-3 приема в течение дня.
Для лечения тревожных расстройств, нейроциркуляторной дистонии и когнитивных нарушений препарат применяют в течение 4-6 недель.
При купировании алкогольного абстинентного синдрома длительность применения составляет 5-7 дней, далее возможен переход на в/м введение препарата.
- Острые нарушения функции печени и почек.
Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, сухость во рту.
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата мексил при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не проводилось.
Пациентам с артериальным давлением (АД) более 180/100 мм.рт.ст. требуется тщательный контроль артериального давления во время проведения терапии мексилом.
Применение мексила в комплексном лечении острого панкреатита значительно снижает уровень ферментной токсемии и эндогенной интоксикации.
Использование в педиатрии
При одновременном применении мексил усиливает действие противосудорожных средств (карбамазепин), транквилизаторов (феназепам, диазепам), противопаркинсонических средств (леводопа).
В связи с низкой токсичностью мексила передозировка маловероятна и до настоящего времени о таких случаях не сообщалось.
Симптомы: теоретически возможно возникновение сонливости и проявлений седативного действия.
Отпускается по рецепту.
Одна капсула содержит: активное вещество – этил-метил-гидроксипиридина сукцинат – 125 мг; вспомогательные вещества: этилцеллюлоза, крахмал кукурузный.
Химическое название
2-Этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат.
Фармакологическая группа
Антиоксидант.
Код АТХ
V03AX.
Фармакологическое действие
Мексил относится к классу 3-оксипиринов. Имеет широкий спектр фармакологической активности: повышает устойчивость организма к стрессу, оказывает анксиолитическое действие, не сопровождающееся сонливостью и миорелаксирующим эффектом. Обладает ноотропным действием, предупреждает и уменьшает нарушения обучения и памяти, возникающие при воздействии различных патогенных факторов. Мексил обладает антиоксидантными и антигипоксическими свойствами, повышает концентрацию внимания и работоспособность.
Мексил увеличивает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов, к кислородозависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и нейролептиками), активируя энергосинтезирующие функции митохондрий и улучшая энергетический обмен в клетке. мексил улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов). Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП.
Механизм действия мексила обусловлен его антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует процессы перекисного окисления липидов, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций-независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи.
мексил повышает содержание допамина в головном мозге. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран. На фоне приема мексила улучшается память, работоспособность.
мексил оказывает анксиолитическое действие, устраняет тревогу, страх, напряжение, беспокойство.
Фармакокинетика
Всасывание: после приема внутрь препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта с периодом полуабсорбции 0.08-0.1 ч. Величина максимальной концентрации (Cmax) в плазме находится в диапазоне от 50 мкг/мл до 100 мкг/мл и достигается в течение 0.45-0.5 ч.
Метаболизм: метаболизируется в печени с образованием ряда метаболитов, в т.ч. фосфат-3-оксипиридина, глюкуроновых конъюгатов. Некоторые метаболиты фармакологически активны.
Выведение: период полувыведения (T1/2) составляет 4.7-5 ч. Среднее время удержания препарата в организме - 4.9-5.2 ч.
В среднем за 12 ч с мочой экскретируется 0.3% мексила в неизмененном виде и 50% в виде глюкуронового конъюгата. Наиболее интенсивно мексил и его глюкуроновый конъюгат выводятся в течение первых 4 ч после приема препарата.
Показатели экскреции с мочой мексила и его конъюгированного метаболита имеют значительную индивидуальную вариабельность.
Показания
- Неврозы и неврозоподобные состояния с синдромом тревоги.
- Нейроциркуляторная дистония.
- Легкие когнитивные расстройства различного генеза (при психоорганическом синдроме и астенических нарушениях, обусловленных острыми и хроническими нарушениями мозгового кровообращения, черепно-мозговыми травмами, интоксикациями, сенильными и атрофическими процессами).
- Расстройства памяти и интеллектуальная недостаточность у лиц пожилого возраста.
- Профилактика развития соматических заболеваний при экстремальных нагрузках.
- Купирование абстинентного синдрома (алкогольного и наркотического).
Способ применения и дозы
мексил назначают внутрь. Терапевтическая доза и длительность лечения определяются чувствительностью больных к препарату.
В начале лечения мексил назначают по 2-4 капс, средняя суточная доза составляет 3-4 капс, максимальная суточная доза - 5-6 капс. Суточную дозу распределяют на 2-3 приема в течение дня.
Для лечения тревожных расстройств, нейроциркуляторной дистонии и когнитивных нарушений препарат применяют в течение 4-6 недель.
При купировании алкогольного абстинентного синдрома длительность применения составляет 5-7 дней, далее возможен переход на в/м введение препарата.
Курсовую терапию мексилом заканчивают постепенно, уменьшая дозу в течение 2-3 дней.
Противопоказания
- Острые нарушения функции печени и почек.
- Повышенная чувствительность к препарату.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, сухость во рту.
Прочие: редко - аллергические реакции.
Беременность и лактация
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата мексил при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не проводилось.
В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенного, мутагенного, эмбриотоксического действия.
Особые указания
Пациентам с артериальным давлением (АД) более 180/100 мм.рт.ст. требуется тщательный контроль артериального давления во время проведения терапии мексилом.
Применение мексила в комплексном лечении острого панкреатита значительно снижает уровень ферментной токсемии и эндогенной интоксикации.
Использование в педиатрии
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата мексил у детей не проводилось.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении мексил усиливает действие противосудорожных средств (карбамазепин), транквилизаторов (феназепам, диазепам), противопаркинсонических средств (леводопа).
мексил предупреждает и уменьшает токсические эффекты этилового спирта.
Передозировка
В связи с низкой токсичностью мексила передозировка маловероятна и до настоящего времени о таких случаях не сообщалось.
Симптомы: теоретически возможно возникновение сонливости и проявлений седативного действия.
Лечение: проведение симптоматической терапии.
Условия хранения
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.
Срок хранения
Срок годности - 3 года. Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска
Отпускается по рецепту.
Данная инструкция по применению не должна быть заменой очной консультации врача.
