Продукция: Лекарственные препараты: Психотропные средства
Фенобарбитал
фенобарбитал
100 мг N48 таблетки
Состав и форма выпуска
Фенобарбитал 100 мг, таблетки, 48 шт. в упаковке.
Фармакологическая группа и код АТХ
Противосудорожное, снотворное, седативное средство; N03AA02
Фармакологическое действие
Полагают, что эффекты Фенобарбитала обусловлены способностью усиливать и/или имитировать тормозящее действие ГАМК на синаптическую передачу. Фенобарбитал взаимодействует с "барбитуратным" участком бензодиазепин-ГАМК-рецепторного комплекса и повышает аффинитет ГАМК к ГАМКА-рецепторам, приводит к раскрытию нейрональных каналов для ионов хлора и увеличению их поступления в клетку.
Взаимодействуя с мембранами и изменяя их физико-химические свойства, снижает возбудимость нейронов эпилептогенного очага и распространение нервных импульсов, обладает противосудорожной активностью. Проявляет антагонизм в отношении ряда возбуждающих медиаторов (глутамата). Подавляет сенсорные зоны коры головного мозга, уменьшает моторную активность, угнетает церебральные функции и приводит к развитию головокружений, седации, сонливости. Фенобарбитал индуцирует развитие сна, по структуре отличающегося от физиологического (редуцирует фазу быстрого сна); эффект снижается через 2 нед.
Фенобарбитал обладает угнетающим действием на дыхательный центр (снижает чувствительность к углекислому газу), понижает тонус гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта. В гипнотических дозах несколько уменьшает интенсивность обмена, что проявляется в незначительной гипотермии.
Фенобарбитал снижает концентрацию билирубина в сыворотке крови, вероятно, за счет индукции глюкуронилтрансферазы – фермента, ответственного за связывание билирубина.
Фенобарбитал способствует индукции микросомальных ферментов печени, тем самым усиливая или изменяя метаболизм других препаратов.
Фармакокинетика
Всасывание:
При приеме внутрь фенобарбитал полностью, но относительно медленно, всасывается. Пик концентрации в крови наблюдается через 1-2 ч после приема.
Распределение:
Около 45% связывается с белками плазмы.
Препарат равномерно распределяется в разных органах и тканях; меньшие концентрации его обнаруживаются в тканях мозга.
Метаболизм и выведение:
Т1/2 в плазме крови у взрослых составляет 90-100 ч (от 65 до 70 ч у детей и до 7 суток у новорожденных).
Выделяется из организма медленно, что создает предпосылки для кумуляции. Метаболизируется микросомальными ферментами печени. Неактивный метаболит (4-оксифенобарбитал) выделяется почками в виде глюкуронида, а около 25% - в неизмененном виде.
Показания к применению
- эпилепсия: лечение генерализованных тонико-клонических и простых фокальных припадков
Режим дозирования
Принимают внутрь, после еды. Режим дозирования индивидуальный и назначается врачом.
Лечение начинают с применения небольшой суточной дозы, которую в последующем медленно повышают до достижения оптимального эффекта. Для подбора оптимальной дозы препарата может оказаться полезным определение уровня активного вещества в плазме крови. В том случае, когда Фенобарбитал добавляют к уже имеющейся противоэпилептической терапии, это следует делать постепенно, при этом дозы применяемых препаратов не меняют или, при необходимости, коррегируют.
При эпилепсии взрослым назначают 50 мг 2 раза в сутки, постепенно повышая дозу до получения клинического эффекта (но не более 0.5 г/сутки). Для взрослых обычная суточная доза составляет 60-180 мг; препарат следует принимать за 0.5-1 ч до сна.
Для детей поддерживающая доза составляет 8 мг/кг/сут.
Максимальные дозы: при приеме внутрь для взрослых разовая доза составляет 200 мг, суточная – 500 мг.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: возможны слабость, сонливость, утомляемость, атаксия, нистагм, гипотония, депрессия (особенно у пожилых или ослабленных пациентов).
Со стороны системы кроветворения: редко – агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Со стороны обмена веществ: редко – нарушения кальциевого обмена.
Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, зуд, эксфолиативный дерматит, очень редко – синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Резкое прекращение приема может привести к развитию синдрома "отмены" (головные боли, ночные кошмары, сонливость и бессонница).
Противопоказания
- тяжелые заболевания печени и почек
- острая перемежающаяся или смешанная порфирия, порфирия в анамнезе
- повышенная чувствительность к фенобарбиталу
Беременность и лактация
Лечение Фенобарбиталом эпилепсии при беременности следует осуществлять с особой осторожностью.
У женщин детородного возраста Фенобарбитал следует, по возможности, применять в качестве монотерапии, поскольку частота врожденных аномалий плода при комбинированной противоэпилептической терапии выше, чем при монотерапии.
Так как противоэпилептические препараты увеличивают дефицит фолиевой кислоты при беременности, поэтому во время беременности рекомендуется дополнительный прием фолиевой кислоты.
С целью профилактики повышенной кровоточивости у новорожденных, женщинам в последние недели беременности, а также новорожденным, рекомендуется назначать витамин K1.
Фенобарбитал выделяется с грудным молоком. Поэтому следует сопоставить преимущества и возможные нежелательные последствия грудного вскармливания в условиях продолжающейся терапии Фенобарбиталом.
Особые указания
С осторожностью применять при нарушениях функции печени, острых или постоянных болях, нарушениях функции почек, заболеваниях органов дыхания, сопровождающихся одышкой или обструкцией дыхательных путей, особенно при астматическом состоянии.
У пациентов с нарушенной функцией печени Фенобарбитал должен применяться в уменьшенной дозе. При длительном применении возможно поражение печени.
При эпилепсии отменять Фенобарбитал следует постепенно (внезапное прекращение приема может вызвать припадок и даже эпилептический статус).
Пациенты, обладающие повышенной чувствительностью к одному из барбитуратов, могут иметь повышенную чувствительность к другим барбитуратам.
В период лечения не допускать употребление алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения наблюдается замедление скорости психомоторных реакций. Это необходимо учитывать лицам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы:
Прием 1 г может вызвать симптомы отравления: нистагм, атаксия, головокружение, заторможенность, возбуждение, головная боль, угнетение дыхания, гипотермия, гипотензия, отсутствие или угнетение рефлексов, сужение зрачков (сменяющееся паралитическим расширением), олигурия, тахикардия, цианоз, слабость, геморрагии в местах давления, прекращение электрической активности мозга, отек легких, кома, позже – пневмония, аритмии, сердечная недостаточность; 2-10 г –летальный исход.
Лечение:
Специфического антидота нет. Проводят промывание желудка или искусственно вызывают рвоту, назначают активированный уголь, слабительные препараты. Далее проводят симптоматическую терапию.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Фенобарбитала с другими средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, а также с этанолом и этанолсодержащими препаратами, возможно усиление депрессии ЦНС; с метилфенидатом, ингибиторами МАО повышение концентрации фенобарбитала в сыворотке крови, что может приводить к токсическому действию и усилению угнетающего влияния на ЦНС; с гризеофульвином – снижение его всасывания из кишечника; с амфетаминами – замедление всасывания фенобарбитала из кишечника.
Вследствие усиления метаболизма, обусловленного индукцией микросомальных ферментов печени, возможно уменьшение интенсивности и длительности действия следующих препаратов: кортикостероиды, кортикотропин, хлорамфеникол, циклоспорин, дакарбазин, гликозиды наперстянки, метронидазол, хинидин, карбамазепин и противосудорожные средства из группы сукцинимидов, эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы, вальпроевая кислота, антикоагулянты-производные кумарина и индандиона, трициклические антидепрессанты, доксициклин, фенопрофен, хлорпромазин, фенилбутазон, витамин D, ксантины (за исключением диафиллина).
Фенитоин, производные вальпроевой кислоты, растительные препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), повышают содержание фенобарбитала в крови.
При длительном применении Фенобарбитала перед проведением наркоза с использованием энфлурана, галотана или фторотана может усиливаться метаболизм средств для наркоза, что повышает риск токсического воздействия на печень, а в случае применения метоксифлурана – и на печень, и на почки.
Условия и сроки хранения
Хранить при комнатной температуре, в защищенном от света, сухом и недоступном для детей месте.
Срок годности - 3 года.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту врача.
Фенобарбитал 100 мг, таблетки, 48 шт. в упаковке.
Фармакологическая группа и код АТХ
Противосудорожное, снотворное, седативное средство; N03AA02
Фармакологическое действие
Полагают, что эффекты Фенобарбитала обусловлены способностью усиливать и/или имитировать тормозящее действие ГАМК на синаптическую передачу. Фенобарбитал взаимодействует с "барбитуратным" участком бензодиазепин-ГАМК-рецепторного комплекса и повышает аффинитет ГАМК к ГАМКА-рецепторам, приводит к раскрытию нейрональных каналов для ионов хлора и увеличению их поступления в клетку.
Взаимодействуя с мембранами и изменяя их физико-химические свойства, снижает возбудимость нейронов эпилептогенного очага и распространение нервных импульсов, обладает противосудорожной активностью. Проявляет антагонизм в отношении ряда возбуждающих медиаторов (глутамата). Подавляет сенсорные зоны коры головного мозга, уменьшает моторную активность, угнетает церебральные функции и приводит к развитию головокружений, седации, сонливости. Фенобарбитал индуцирует развитие сна, по структуре отличающегося от физиологического (редуцирует фазу быстрого сна); эффект снижается через 2 нед.
Фенобарбитал обладает угнетающим действием на дыхательный центр (снижает чувствительность к углекислому газу), понижает тонус гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта. В гипнотических дозах несколько уменьшает интенсивность обмена, что проявляется в незначительной гипотермии.
Фенобарбитал снижает концентрацию билирубина в сыворотке крови, вероятно, за счет индукции глюкуронилтрансферазы – фермента, ответственного за связывание билирубина.
Фенобарбитал способствует индукции микросомальных ферментов печени, тем самым усиливая или изменяя метаболизм других препаратов.
Фармакокинетика
Всасывание:
При приеме внутрь фенобарбитал полностью, но относительно медленно, всасывается. Пик концентрации в крови наблюдается через 1-2 ч после приема.
Распределение:
Около 45% связывается с белками плазмы.
Препарат равномерно распределяется в разных органах и тканях; меньшие концентрации его обнаруживаются в тканях мозга.
Метаболизм и выведение:
Т1/2 в плазме крови у взрослых составляет 90-100 ч (от 65 до 70 ч у детей и до 7 суток у новорожденных).
Выделяется из организма медленно, что создает предпосылки для кумуляции. Метаболизируется микросомальными ферментами печени. Неактивный метаболит (4-оксифенобарбитал) выделяется почками в виде глюкуронида, а около 25% - в неизмененном виде.
Показания к применению
- эпилепсия: лечение генерализованных тонико-клонических и простых фокальных припадков
Режим дозирования
Принимают внутрь, после еды. Режим дозирования индивидуальный и назначается врачом.
Лечение начинают с применения небольшой суточной дозы, которую в последующем медленно повышают до достижения оптимального эффекта. Для подбора оптимальной дозы препарата может оказаться полезным определение уровня активного вещества в плазме крови. В том случае, когда Фенобарбитал добавляют к уже имеющейся противоэпилептической терапии, это следует делать постепенно, при этом дозы применяемых препаратов не меняют или, при необходимости, коррегируют.
При эпилепсии взрослым назначают 50 мг 2 раза в сутки, постепенно повышая дозу до получения клинического эффекта (но не более 0.5 г/сутки). Для взрослых обычная суточная доза составляет 60-180 мг; препарат следует принимать за 0.5-1 ч до сна.
Для детей поддерживающая доза составляет 8 мг/кг/сут.
Максимальные дозы: при приеме внутрь для взрослых разовая доза составляет 200 мг, суточная – 500 мг.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: возможны слабость, сонливость, утомляемость, атаксия, нистагм, гипотония, депрессия (особенно у пожилых или ослабленных пациентов).
Со стороны системы кроветворения: редко – агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Со стороны обмена веществ: редко – нарушения кальциевого обмена.
Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, зуд, эксфолиативный дерматит, очень редко – синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Резкое прекращение приема может привести к развитию синдрома "отмены" (головные боли, ночные кошмары, сонливость и бессонница).
Противопоказания
- тяжелые заболевания печени и почек
- острая перемежающаяся или смешанная порфирия, порфирия в анамнезе
- повышенная чувствительность к фенобарбиталу
Беременность и лактация
Лечение Фенобарбиталом эпилепсии при беременности следует осуществлять с особой осторожностью.
У женщин детородного возраста Фенобарбитал следует, по возможности, применять в качестве монотерапии, поскольку частота врожденных аномалий плода при комбинированной противоэпилептической терапии выше, чем при монотерапии.
Так как противоэпилептические препараты увеличивают дефицит фолиевой кислоты при беременности, поэтому во время беременности рекомендуется дополнительный прием фолиевой кислоты.
С целью профилактики повышенной кровоточивости у новорожденных, женщинам в последние недели беременности, а также новорожденным, рекомендуется назначать витамин K1.
Фенобарбитал выделяется с грудным молоком. Поэтому следует сопоставить преимущества и возможные нежелательные последствия грудного вскармливания в условиях продолжающейся терапии Фенобарбиталом.
Особые указания
С осторожностью применять при нарушениях функции печени, острых или постоянных болях, нарушениях функции почек, заболеваниях органов дыхания, сопровождающихся одышкой или обструкцией дыхательных путей, особенно при астматическом состоянии.
У пациентов с нарушенной функцией печени Фенобарбитал должен применяться в уменьшенной дозе. При длительном применении возможно поражение печени.
При эпилепсии отменять Фенобарбитал следует постепенно (внезапное прекращение приема может вызвать припадок и даже эпилептический статус).
Пациенты, обладающие повышенной чувствительностью к одному из барбитуратов, могут иметь повышенную чувствительность к другим барбитуратам.
В период лечения не допускать употребление алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения наблюдается замедление скорости психомоторных реакций. Это необходимо учитывать лицам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы:
Прием 1 г может вызвать симптомы отравления: нистагм, атаксия, головокружение, заторможенность, возбуждение, головная боль, угнетение дыхания, гипотермия, гипотензия, отсутствие или угнетение рефлексов, сужение зрачков (сменяющееся паралитическим расширением), олигурия, тахикардия, цианоз, слабость, геморрагии в местах давления, прекращение электрической активности мозга, отек легких, кома, позже – пневмония, аритмии, сердечная недостаточность; 2-10 г –летальный исход.
Лечение:
Специфического антидота нет. Проводят промывание желудка или искусственно вызывают рвоту, назначают активированный уголь, слабительные препараты. Далее проводят симптоматическую терапию.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Фенобарбитала с другими средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, а также с этанолом и этанолсодержащими препаратами, возможно усиление депрессии ЦНС; с метилфенидатом, ингибиторами МАО повышение концентрации фенобарбитала в сыворотке крови, что может приводить к токсическому действию и усилению угнетающего влияния на ЦНС; с гризеофульвином – снижение его всасывания из кишечника; с амфетаминами – замедление всасывания фенобарбитала из кишечника.
Вследствие усиления метаболизма, обусловленного индукцией микросомальных ферментов печени, возможно уменьшение интенсивности и длительности действия следующих препаратов: кортикостероиды, кортикотропин, хлорамфеникол, циклоспорин, дакарбазин, гликозиды наперстянки, метронидазол, хинидин, карбамазепин и противосудорожные средства из группы сукцинимидов, эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы, вальпроевая кислота, антикоагулянты-производные кумарина и индандиона, трициклические антидепрессанты, доксициклин, фенопрофен, хлорпромазин, фенилбутазон, витамин D, ксантины (за исключением диафиллина).
Фенитоин, производные вальпроевой кислоты, растительные препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), повышают содержание фенобарбитала в крови.
При длительном применении Фенобарбитала перед проведением наркоза с использованием энфлурана, галотана или фторотана может усиливаться метаболизм средств для наркоза, что повышает риск токсического воздействия на печень, а в случае применения метоксифлурана – и на печень, и на почки.
Условия и сроки хранения
Хранить при комнатной температуре, в защищенном от света, сухом и недоступном для детей месте.
Срок годности - 3 года.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту врача.
Данная инструкция по применению не должна быть заменой очной консультации врача.
