Продукция: Лекарственные препараты: Противомикробные средства
Цефтриаксон
цефтриаксон (в виде натриевой соли)
500 мг порошок для инъекций, N12 флаконы
1000 мг порошок для инъекций, N12 флаконы
Состав и форма выпуска
Цефтриаксон.
Сухое вещество для в/м, в/в инъекций и инфузий;
во флаконах по 500 мг и 1000 мг.
Фармакологическое действие
Цефалоспориновый антибиотик III поколения с широким спектром антимикробного действия для парентерального введения. Бактерицидная активность препарата обусловлена подавлением синтеза клеточной стенки микроба. Цефтриаксон отличается большой устойчивостью к действию большинства бета-лактамаз грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов.
Из грамположительных аэробов активен в отношении:
Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pheumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis.
Из грамотрицательных аэробов действует на:
Aeromanas spp., Alcagenes spp., Branhamella catarrhalis (образующие и необразующие бета-лактамазы), Citrobacter spp., Enterobacter spp. (некоторые штаммы резистентны), Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebssiela spp. (в т.ч. Кl. pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Salmonella spp. (в т.ч. S.typhi), Serratia spp. (в т.ч. S.marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (в т.ч. V.cholerae), Yersinia spp. (в т.ч. Y.enterocolitica). Отдельные штаммы Pseudomonas aeruginosa также чувствительны к препарату.
Из анаэробов в отнощении Цефтриаксона чувствительны:
Bacteroides spp. (в т.ч. некоторые штаммы B.fragilis), Clostridium spp. (кроме Cl.difficile), Fusobacterium spp. (кроме F.mortiferum и F.varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp., проявляющие устойчивость к метициллину, штаммы Enterococcus, многие штаммы Bacteroides spp., продуцирующие бета-лактамазы (а именно, B.fragilis).
Фармакокинетика
Биодоступность Цефтриаксона после в/м введения составляет около 100%. После в/в введения препарат быстро проникает в тканевую жидкость, где в течение более чем 24 ч поддерживаются бактерицидные концентрации в отношении чувствительных микроорганизмов. При менингите у детей, в т.ч. новорожденных, препарат проникает в воспаленные мозговые оболочки, при этом концентрация его в цереброспинальной жидкости составляет 17% от концентрации в плазме. У взрослых больных через 2-24 ч после введения препарата в дозе 50 мг/кг массы тела концентрация препарата в спинномозговой жидкости во много раз превосходит минимальные ингибирующие концентрации для наиболее распространенных возбудителей менингита.
Связывание с альбумином плазмы варьирует от 85% до 95%.
Период полувыведения препарата у здоровых взрослых составляет около 8 ч. У грудных детей в первые 8 дней жизни, а также у лиц старше 75 лет период полувыведения, в среднем, вдвое больше.
Цефтриаксон выводится в неизменном виде: у взрослых – 50-60% почками; 40-50% - с желчью. У новорожденных детей почками выводится около 70% препарата. Увеличение периода полувыведения возможно у пациентов с одновременным выраженным нарушением функции печени и почек.
Показания к применению
Лечение инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к Цефтриаксону микроорганизмами, в т.ч.:
- сепсис
- менингит
- инфекционные заболевания органов брюшной полости (в т.ч. перитонит)
- инфекционные заболевания костей, суставов, мягких тканей, кожи, а также раневые инфекции
- инфекционные заболевания у лиц с ослабленным иммунитетом
- инфекционные заболевания верхних и нижних отделов дыхательных путей, в т.ч. пневмонии
- инфекционные заболевания половых органов, в т.ч. гонорея.
Профилактика послеоперационных инфекционных осложнений.
Режим дозирования
Взрослым и детям старше 12 лет назначают обычно по 1-2 г Цефтриаксона 1 раз в сутки. В зависимости от клинической ситуации суточную дозу можно увеличить до 4 г.
Новорожденным (до 2 недель): 20-50 мг/кг массы тела 1 раз в сутки. При расчете дозы степень доношенности ребенка не учитывают.
Грудным детям (с 3-й недели жизни) и детям в возрасте до 12 лет: 20-80 мг/кг массы тела 1 раз/сут.
Детям с массой тела свыше 50 кг назначают дозу для взрослых.
Продолжительность лечения устанавливают индивидуально. Как правило, введение Цефтриаксона необходимо продолжать еще в течение 48-72 ч после нормализации температуры.
При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста лечение начинают в дозе 100 мг/кг массы тела (но не более 4 г) 1 раз/сут.
При идентификации возбудителя и степени его чувствительности к Цефтриаксону дозу можно откорректировать. Продолжительность лечения зависит от возбудителя и может составлять от 4 дней дла Neisseria meningitidis до 10-14 дней для чувствительных штаммов Enterobacteriaceae.
При гонорее рекомендуют вводить однократно 250 мг в/в.
Для профилактики послеоперационных осложнений рекомендуют вводить однократно 1-2 г Цефтриаксона (в зависимости от степени опасности заражения) за 30-90 мин до начала операции.
При операциях на толстой и прямой кишке рекомендуют дополнительное введение препарата из группы 5-нитроимидазолов.
Пациентам с нарушением функции почек коррекция дозы требуется лишь при значениях КК ниже 10 мл/мин. В этом случае суточная доза не должна превышать 2 г.
Правила приготовления и введения растворов.
Следует использовать только свежеприготовленные растворы.
Для в/м введения 250 мг или 500 мг Цефтриаксона растворяют в 2 мл, а 1 г – в 3.5 мл 1% раствора лидокаина. Рекомендуют вводить не более 1 г Цефтриаксона в одну ягодицу.
Для в/в инъекции 250 мг или 500 мг Цефтриаксона растворяют в 5 мл, а 1 г – в 10 мл воды для инъекций. Вводят в/в медленно (2-4 мин).
Для в/в вливаний растворяют 2 г Цефтриаксона в 40 мл раствора, не содержащего ионов кальция. Обычно используют следующие базовые растворы: физиологический раствор, 5% или 10% раствор глюкозы, 5% раствор левулезы, 0.45% раствор NaCl + 2.5% раствор глюкозы.
В/в дозы 50 мг/кг массы тела и более следует вводить капельно в течение по крайней мере 30 мин.
Побочное действие
- со стороны ЖКТ: диарея, тошнота, рвота, стоматит, глоссит; редко – увеличение активности трансаминаз, затемнение на эхограмме желчного пузыря.
- со стороны системы кроветворения: эозинофилия, лейкопения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения.
- аллергические реакции: сыпь, зуд, дерматит, крапивница, отеки, экссудативная полиформная эритема; редко – анафилактоидные или анафилактические реакции.
- со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.
- местные реакции: в редких случаях – флебит.
В/м введение без лидокаина является болезненным.
Прочие: олигурия, увеличение креатинина сыворотки, лихорадка, озноб, нарушение свертываемости крови.
Возможно развитие суперинфекции, в частности микозов половых путей.
Частота всех побочных действий не превышает 2%.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к цефалоспоринам и пенициллинам
- I триместр беременности
Беременность и лактация
Назначение Цефтриаксона при беременности возможно лишь при превышении предполагаемой пользы лечения для матери потенциального риска для плода. При назначении Цефтриаксона у кормящих матерей следует прекратить грудное вскармливание.
Лекарственное взаимодействие
Цефтриаксон и аминогликозиды обладают синергизмом действия в отношении многих грамотрицательных бактерий.
При одновременном применении высоких доз Цефтриаксона и "петлевых" диуретиков, например, фуросемида, нарушений функции почек не наблюдалось. Нет указаний на то, что Цефтриаксон повышает нефротоксичность аминогликозидов.
Пробенецид не оказывает влияния на выведение Цефтриаксона.
Фармацевтическое взаимодействие
Раствор Цефтриаксона несовместим с растворами, содержащими антибиотики, как при приготовлении, так и при введении.
Особые указания
Новорожденным детям с гипербилирубинемией, особенно недоношенным, Цефтриаксон следует назначать с осторожностью.
При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме крови.
У больных, находящихся на гемодиализе, необходимо следить за концентрацией Цефтриаксона в плазме крови, т.к. у них может снижаться скорость его выведения.
При длительном лечении препаратом необходимо регулярно контролировать картину периферической крови.
В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после отмены препарата. Даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуют только симптоматическое лечение.
Свежеприготовленные растворы Цефтриаксона физически и химически стабильны в течение 6 ч при комнатной температуре.
Условия хранения
Хранить в сухом месте при температуре между 0 и 20oС.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту врача.
Цефтриаксон.
Сухое вещество для в/м, в/в инъекций и инфузий;
во флаконах по 500 мг и 1000 мг.
Фармакологическое действие
Цефалоспориновый антибиотик III поколения с широким спектром антимикробного действия для парентерального введения. Бактерицидная активность препарата обусловлена подавлением синтеза клеточной стенки микроба. Цефтриаксон отличается большой устойчивостью к действию большинства бета-лактамаз грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов.
Из грамположительных аэробов активен в отношении:
Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pheumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis.
Из грамотрицательных аэробов действует на:
Aeromanas spp., Alcagenes spp., Branhamella catarrhalis (образующие и необразующие бета-лактамазы), Citrobacter spp., Enterobacter spp. (некоторые штаммы резистентны), Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebssiela spp. (в т.ч. Кl. pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Salmonella spp. (в т.ч. S.typhi), Serratia spp. (в т.ч. S.marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (в т.ч. V.cholerae), Yersinia spp. (в т.ч. Y.enterocolitica). Отдельные штаммы Pseudomonas aeruginosa также чувствительны к препарату.
Из анаэробов в отнощении Цефтриаксона чувствительны:
Bacteroides spp. (в т.ч. некоторые штаммы B.fragilis), Clostridium spp. (кроме Cl.difficile), Fusobacterium spp. (кроме F.mortiferum и F.varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp., проявляющие устойчивость к метициллину, штаммы Enterococcus, многие штаммы Bacteroides spp., продуцирующие бета-лактамазы (а именно, B.fragilis).
Фармакокинетика
Биодоступность Цефтриаксона после в/м введения составляет около 100%. После в/в введения препарат быстро проникает в тканевую жидкость, где в течение более чем 24 ч поддерживаются бактерицидные концентрации в отношении чувствительных микроорганизмов. При менингите у детей, в т.ч. новорожденных, препарат проникает в воспаленные мозговые оболочки, при этом концентрация его в цереброспинальной жидкости составляет 17% от концентрации в плазме. У взрослых больных через 2-24 ч после введения препарата в дозе 50 мг/кг массы тела концентрация препарата в спинномозговой жидкости во много раз превосходит минимальные ингибирующие концентрации для наиболее распространенных возбудителей менингита.
Связывание с альбумином плазмы варьирует от 85% до 95%.
Период полувыведения препарата у здоровых взрослых составляет около 8 ч. У грудных детей в первые 8 дней жизни, а также у лиц старше 75 лет период полувыведения, в среднем, вдвое больше.
Цефтриаксон выводится в неизменном виде: у взрослых – 50-60% почками; 40-50% - с желчью. У новорожденных детей почками выводится около 70% препарата. Увеличение периода полувыведения возможно у пациентов с одновременным выраженным нарушением функции печени и почек.
Показания к применению
Лечение инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к Цефтриаксону микроорганизмами, в т.ч.:
- сепсис
- менингит
- инфекционные заболевания органов брюшной полости (в т.ч. перитонит)
- инфекционные заболевания костей, суставов, мягких тканей, кожи, а также раневые инфекции
- инфекционные заболевания у лиц с ослабленным иммунитетом
- инфекционные заболевания верхних и нижних отделов дыхательных путей, в т.ч. пневмонии
- инфекционные заболевания половых органов, в т.ч. гонорея.
Профилактика послеоперационных инфекционных осложнений.
Режим дозирования
Взрослым и детям старше 12 лет назначают обычно по 1-2 г Цефтриаксона 1 раз в сутки. В зависимости от клинической ситуации суточную дозу можно увеличить до 4 г.
Новорожденным (до 2 недель): 20-50 мг/кг массы тела 1 раз в сутки. При расчете дозы степень доношенности ребенка не учитывают.
Грудным детям (с 3-й недели жизни) и детям в возрасте до 12 лет: 20-80 мг/кг массы тела 1 раз/сут.
Детям с массой тела свыше 50 кг назначают дозу для взрослых.
Продолжительность лечения устанавливают индивидуально. Как правило, введение Цефтриаксона необходимо продолжать еще в течение 48-72 ч после нормализации температуры.
При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста лечение начинают в дозе 100 мг/кг массы тела (но не более 4 г) 1 раз/сут.
При идентификации возбудителя и степени его чувствительности к Цефтриаксону дозу можно откорректировать. Продолжительность лечения зависит от возбудителя и может составлять от 4 дней дла Neisseria meningitidis до 10-14 дней для чувствительных штаммов Enterobacteriaceae.
При гонорее рекомендуют вводить однократно 250 мг в/в.
Для профилактики послеоперационных осложнений рекомендуют вводить однократно 1-2 г Цефтриаксона (в зависимости от степени опасности заражения) за 30-90 мин до начала операции.
При операциях на толстой и прямой кишке рекомендуют дополнительное введение препарата из группы 5-нитроимидазолов.
Пациентам с нарушением функции почек коррекция дозы требуется лишь при значениях КК ниже 10 мл/мин. В этом случае суточная доза не должна превышать 2 г.
Правила приготовления и введения растворов.
Следует использовать только свежеприготовленные растворы.
Для в/м введения 250 мг или 500 мг Цефтриаксона растворяют в 2 мл, а 1 г – в 3.5 мл 1% раствора лидокаина. Рекомендуют вводить не более 1 г Цефтриаксона в одну ягодицу.
Для в/в инъекции 250 мг или 500 мг Цефтриаксона растворяют в 5 мл, а 1 г – в 10 мл воды для инъекций. Вводят в/в медленно (2-4 мин).
Для в/в вливаний растворяют 2 г Цефтриаксона в 40 мл раствора, не содержащего ионов кальция. Обычно используют следующие базовые растворы: физиологический раствор, 5% или 10% раствор глюкозы, 5% раствор левулезы, 0.45% раствор NaCl + 2.5% раствор глюкозы.
В/в дозы 50 мг/кг массы тела и более следует вводить капельно в течение по крайней мере 30 мин.
Побочное действие
- со стороны ЖКТ: диарея, тошнота, рвота, стоматит, глоссит; редко – увеличение активности трансаминаз, затемнение на эхограмме желчного пузыря.
- со стороны системы кроветворения: эозинофилия, лейкопения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения.
- аллергические реакции: сыпь, зуд, дерматит, крапивница, отеки, экссудативная полиформная эритема; редко – анафилактоидные или анафилактические реакции.
- со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.
- местные реакции: в редких случаях – флебит.
В/м введение без лидокаина является болезненным.
Прочие: олигурия, увеличение креатинина сыворотки, лихорадка, озноб, нарушение свертываемости крови.
Возможно развитие суперинфекции, в частности микозов половых путей.
Частота всех побочных действий не превышает 2%.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к цефалоспоринам и пенициллинам
- I триместр беременности
Беременность и лактация
Назначение Цефтриаксона при беременности возможно лишь при превышении предполагаемой пользы лечения для матери потенциального риска для плода. При назначении Цефтриаксона у кормящих матерей следует прекратить грудное вскармливание.
Лекарственное взаимодействие
Цефтриаксон и аминогликозиды обладают синергизмом действия в отношении многих грамотрицательных бактерий.
При одновременном применении высоких доз Цефтриаксона и "петлевых" диуретиков, например, фуросемида, нарушений функции почек не наблюдалось. Нет указаний на то, что Цефтриаксон повышает нефротоксичность аминогликозидов.
Пробенецид не оказывает влияния на выведение Цефтриаксона.
Фармацевтическое взаимодействие
Раствор Цефтриаксона несовместим с растворами, содержащими антибиотики, как при приготовлении, так и при введении.
Особые указания
Новорожденным детям с гипербилирубинемией, особенно недоношенным, Цефтриаксон следует назначать с осторожностью.
При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме крови.
У больных, находящихся на гемодиализе, необходимо следить за концентрацией Цефтриаксона в плазме крови, т.к. у них может снижаться скорость его выведения.
При длительном лечении препаратом необходимо регулярно контролировать картину периферической крови.
В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после отмены препарата. Даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуют только симптоматическое лечение.
Свежеприготовленные растворы Цефтриаксона физически и химически стабильны в течение 6 ч при комнатной температуре.
Условия хранения
Хранить в сухом месте при температуре между 0 и 20oС.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту врача.
Данная инструкция по применению не должна быть заменой очной консультации врача.
